产品
非索非那定可以片剂形式购得（Telfast，Telfastin Allergo， 通用）。 它于1997年在许多国家/地区获得批准，自2010年起无需医生处方即可使用。用于自我药物治疗的Telfastin Allergo 120于2011年XNUMX月开始销售。 特非那定 （Teldane），由于 QT间期延长 及其经由CYP3A4的代谢。 非索非那定没有这些副作用，几乎完全不变地排泄。
结构与性能
非索非那定（C32H39没有4Mr = 501.66 g / mol）是哌啶衍生物和 特非那定。在 毒品，它以盐酸盐形式存在，为白色结晶。 粉 有点溶解 水。 亲水性两性离子是由–和-fexofenadine组成的外消旋体。 两个都 对映体 参与作用并且在药代动力学上不同。
效果
非索非那定（ATC R06AX26）具有抗组胺，抗过敏，抗炎和肥大细胞稳定的特性。 它没有越过 血液–脑 进入大脑的屏障，因为它是亲水性的并且是 P-糖蛋白。 因此，它比第一代的抑郁症少 抗组胺药。 非索非那定不像其前体那样具有抗胆碱能或心脏毒性 特非那定。 它是H的逆向选择性拮抗剂1 受体，废除 组胺 可以缓解瘙痒，打喷嚏，流鼻涕等症状 鼻子，发红，肿胀和眼泪。
适应症
对症治疗季节性过敏性鼻炎（干草 发烧）和慢性特发性 荨麻疹 （原因不明的蜂箱）。
剂量
根据包装插页。 平板 由于14.4小时的长半衰期，因此可能每天服用一次。 通常 剂量 过敏性鼻炎的治疗剂量为120毫克（成人）。 对于荨麻疹，更高 剂量 建议使用180 mg。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
非索非那定不被代谢 肝 通过CYP450同工酶，如其前体特非那定，但几乎完全不变地排泄，主要是在粪便（80％）和尿液（10％）中。 仅占5％ 剂量 是生物转化的。 因此，它具有减小的相互作用潜能。 然而，非索非那定是转运蛋白的底物 P-糖蛋白 和OATP。 通过这两种机制都可以增强或减弱效果。 例如，已观察到P-gp抑制剂的浓度增加 红霉素 和 酮康唑。 非索非那定不应与 镁- 要么 铝含 抗酸药 因为 吸收 降低了。
不利影响
副作用很少见。 可能的 不利影响 包括过敏反应， 头痛，嗜睡，头晕， 疲劳，睡眠障碍，噩梦，神经质， 恶心及 皮肤 皮疹。
