产品
霉酚酸酯 Mofetil可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片, 胶囊,可注射剂和混悬剂(CellCept,泛型)。 自1995年以来,它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
霉酚酸酯 Mofetil(C23H31没有7Mr = 433.5 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它是2-吗啉代乙基 酯 霉酚酸(MPA)。 霉酚酸酯 mofetil是一个 酯 在体内迅速转化为活性麦考酚酸的前药。 活性成分旨在增加 生物利用度 酸。 这 钠 麦考酚酸的盐,麦考酚酸钠也可以买到(Myfortic,诺华公司)。 活性成分是天然来源的,最初是在19世纪末从真菌中分离出来的。
效果
霉酚酸酯(ATC L04AA06)具有免疫抑制特性。 该作用归因于对肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的选择性,非竞争性和可逆性抑制,这对于鸟苷的生物合成很重要。 这抑制了B和B的DNA合成和增殖。 T淋巴细胞。 活跃时B和 T淋巴细胞 取决于这种生物合成途径,其他细胞可能会使用其他生化途径。 这导致该物质的一定选择性。 不像其他 免疫抑制剂,霉酚酸未掺入DNA。
适应症
与...结合使用 环孢菌素 和 糖皮质激素 防止肾脏,心脏或心脏移植后的排斥反应 肝 移植。 麦考酚酸酯也可用于其他适应症,但未经官方官方批准(标签外)。
剂量
据SmPC。 治疗后应尽快开始 移植。 口服剂型每天服用两次,最好是空腹服用 胃.
禁忌
- 过敏症
- 怀孕和哺乳期
- 霉酚酸酯是已知的致畸剂,必须采取适当的预防措施。
完整的详细信息可以在药物标签上找到。
交互作用
毒品 互动 已经描述了管状分泌剂,例如 阿昔洛韦 和 更昔洛韦, 抗酸药,sevelamer, 质子泵抑制剂, 秋水仙碱, 利福平, 抗生素和生活 疫苗。 霉酚酸酯经历 肠肝循环.
不利影响
由于免疫抑制,传染病的风险增加,并且观察到频繁的感染。 其他常见 不利影响 包括 腹泻。 和 呕吐。 霉酚酸酯可能会干扰 血液 在形成 骨髓 并导致 血球计数 诸如 贫血。 和其他一样 免疫抑制剂,有发展的风险 皮肤 癌症。 因此, 皮肤 应该得到很好的保护 紫外线辐射.