霉酚酸酯

产品

霉酚酸酯 Mofetil可以薄膜包衣的形式在市场上买到 , 胶囊,可注射剂和混悬剂(CellCept,泛型)。 自1995年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

霉酚酸酯 Mofetil(C23H31没有7Mr = 433.5 g / mol)以白色结晶形式存在 几乎不溶于 。 它是2-吗啉代乙基 霉酚酸(MPA)。 霉酚酸酯 mofetil是一个 在体内迅速转化为活性麦考酚酸的前药。 活性成分旨在增加 生物利用度 酸。 这 麦考酚酸的盐,麦考酚酸钠也可以买到(Myfortic,诺华公司)。 活性成分是天然来源的,最初是在19世纪末从真菌中分离出来的。

效果

霉酚酸酯(ATC L04AA06)具有免疫抑制特性。 该作用归因于对肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的选择性,非竞争性和可逆性抑制,这对于鸟苷的生物合成很重要。 这抑制了B和B的DNA合成和增殖。 T淋巴细胞。 活跃时B和 T淋巴细胞 取决于这种生物合成途径,其他细胞可能会使用其他生化途径。 这导致该物质的一定选择性。 不像其他 免疫抑制剂,霉酚酸未掺入DNA。

适应症

与...结合使用 环孢菌素糖皮质激素 防止肾脏,心脏或心脏移植后的排斥反应 移植。 麦考酚酸酯也可用于其他适应症,但未经官方官方批准(标签外)。

剂量

据SmPC。 治疗后应尽快开始 移植。 口服剂型每天服用两次,最好是空腹服用 .

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕和哺乳期
  • 霉酚酸酯是已知的致畸剂,必须采取适当的预防措施。

完整的详细信息可以在药物标签上找到。

交互作用

毒品 互动 已经描述了管状分泌剂,例如 阿昔洛韦更昔洛韦, 抗酸药,sevelamer, 质子泵抑制剂, 秋水仙碱, 利福平, 抗生素和生活 疫苗。 霉酚酸酯经历 肠肝循环.

不利影响

由于免疫抑制,传染病的风险增加,并且观察到频繁的感染。 其他常见 不利影响 包括 腹泻。 呕吐。 霉酚酸酯可能会干扰 血液 在形成 骨髓 并导致 血球计数 诸如 贫血。 和其他一样 免疫抑制剂,有发展的风险 皮肤 癌症。 因此, 皮肤 应该得到很好的保护 紫外线辐射.