阿糖胞苷 是一种抑制细胞生长的药物，主要用于治疗急性髓样 白血病。 在这种适应症中，它是最常用的细胞抑制剂 毒品。 它也用于急性淋巴细胞 白血病 （也称为急性淋巴细胞白血病）， 骨髓增生异常综合症 和非霍奇金淋巴瘤. 阿糖胞苷 尽管它不用作防静电剂，但也具有防静电作用。
什么是阿糖胞苷？
阿糖胞苷 是属于阿拉伯糖基核苷基团的核苷胞苷的异构体。 它具有β-D-阿拉伯呋喃糖，而不是核苷中常见的β-D-呋喃核糖。 阿糖胞苷由呋喃糖（糖）和胞嘧啶。 该物质的化学分子式为C9H13N3O5。 阿糖胞苷有一个 磨牙 质量 熔点为243.17gx mol -1，为无色固体。 阿糖胞苷易溶于 水。 该 熔点 是212-213摄氏度。 阿糖胞苷具有抑制细胞生长的作用，并根据其分类为抗代谢物。 作用机制。 致命的 剂量 在大鼠中，50静脉注射时> 5 mg x kg ^ -1，口服时> 500 mg x kg ^ -1。 此外，阿糖胞苷也具有抑菌活性，但很少用作抑菌剂。
药理作用
阿糖胞苷被用作细胞抑制剂。 该物质起抗代谢药的作用，这意味着阿糖胞苷类似于天然代谢产物，并抑制其代谢途径。 通过这种机制，阿糖胞苷干扰了正常过程（在这种情况下为DNA复制）。 这是细胞抑制作用的原因。 然后将细胞毒性用于医学治疗 癌症。 为了澄清 作用机制 对于阿糖胞苷，首先必须说阿糖胞苷在体内被磷酸化为胞嘧啶三磷酸肌苷。 胞嘧啶三糖苷三磷酸是实际的活性物质。 该物质在DNA复制过程中被掺入DNA中，而不是核苷酸胞苷三磷酸。 因此，cytarabin的活性形式替代了DNA结构单元胞苷三磷酸。 这是可能的，因为阿糖胞苷在化学上类似于胞苷三磷酸。 此外，阿糖胞苷阻断DNA修复机制。 总体而言，阿糖胞苷通过所述过程具有细胞毒性或细胞破坏作用。 细胞毒性作用几乎完全在细胞周期的S期。 关于阿糖胞苷的药代动力学，应注意阿糖胞苷在静脉内和皮下给药时是液体可渗透的。 口服后 管理，不到20％的阿糖胞苷被吸收到血液中。 阿糖胞苷也可以鞘内给药（进入蛛网膜下腔）。 在高剂量时，它能够穿过 血液–脑 屏障，因此可以在大脑中发挥作用。 等离子体 蛋白质结合 该物质的含量为13％。 代谢发生在 肝。 阿糖胞苷被代谢为胞嘧啶三磷酸阿糖苷三磷酸和尿嘧啶阿糖苷的两种代谢物，前者是有活性的，而后者则没有活性。 消除 通过胞嘧啶脱氨酶发生 肝 和 肾.
医疗应用与使用
在医学上，阿糖胞苷被用作细胞抑制剂。 该药的主要用途是急性髓样 白血病 （AML）。 阿糖胞苷是最重要的细胞抑制因子之一 毒品 并且几乎在所有AML治疗中都使用。 此外，该物质还用于 急性淋巴细胞白血病。 常用的方案是所谓的7 + 3方案，其中阿糖胞苷给药XNUMX天，然后服用蒽环类药物治疗XNUMX天。 阿糖胞苷在儿童和青少年以及成人中的适应症是 急性粒细胞白血病 （AML）， 急性淋巴细胞白血病 （全部）， 骨髓增生异常综合症 （MDS）和非霍奇金淋巴瘤 （NHL）。 细胞抑制药物的剂量取决于所治疗的疾病以及患者的年龄，身高和体重。
风险和副作用
阿糖胞苷的细胞毒性作用不仅影响变性 癌症 细胞，还有生物体的健康细胞。 这个可以 铅 有时会产生严重的副作用。 但是，在这里应注意，在许多情况下必须接受这些副作用，以挽救患者的生命。 如果不及时治疗，表明阿糖胞苷的疾病是致命的。副作用包括：
脱发 （脱发）， 恶心, 骨髓 抑郁. （对 骨髓 导致减少形成 血液 细胞）， 呕吐 （呕吐）， 贫血 （在贫血中， 血红蛋白 并且数量不足 红细胞 在血液中。 结果，还不够 氧气 可以运输）。 此外， 血小板减少症 （减少了 血小板被称为血小板 血液），中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症是 中性粒细胞粒细胞，是 白细胞，在血液中）， 脑膜炎 （脑膜炎），呼吸困难（呼吸急促），黏膜炎（炎症 的黏膜），和 肝 损害是正常的副作用。
