Riociguat

产品

Riociguat以薄膜包衣的形式在市场上有售 片 （Adempas）。 它于2013年在许多国家/地区获得批准。Riociguat是该组中的第一种活性成分。 毒品.

结构与性能

里奥西瓜（C20H19FN8O2Mr = 422.4 g / mol）呈白色至黄色结晶，非吸湿性物质，几乎不溶于 水.

效果

Riociguat（ATC C01DX）具有血管舒张，抗高血压和抗增殖的特性。 它增强 一氧化氮 （NO）与可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）结合并另外独立于NO直接刺激鸟苷酸环化酶。 这导致血管平滑肌中cGMP的形成增加。

适应症

  • 慢性血栓栓塞性肺 高血压 （CTEPH）。
  • 肺动脉 高血压 （PAH，并非在所有国家/地区）。

剂量

根据专业资料。 的 片 一日三餐，不分餐食。 这 剂量 每隔两周缓慢增加，并分别进行调整。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕和哺乳期
  • 与某些其他药物合用

预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。

交互作用

Riociguat被CYP450同工酶（CYP1A1，CYP3A4，CYP2C8，CYP2J2）代谢，并且是 P-糖蛋白 和 BCRP。 相应的药代动力学药物 互动 是可能的。 伴随的 管理 硝酸盐，没有捐助者， 磷酸二酯酶5抑制剂和非特异性磷酸二酯酶抑制剂是禁忌的，因为它们可以增强效果和 不利影响 riociguat。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 头痛，头晕， 消化不良，外周水肿， 低血压及 恶心。 Riociguat可能会增加出血的风险。