产品
磷酸二酯酶5抑制剂可以薄膜包衣的形式商购 片 和可熔片剂。 西地那非 （伟哥（Viagra））是1998年在美国，欧盟和许多国家批准的该组中的第一种活性成分。 西地那非 最初是由辉瑞公司开发的，用于治疗 心绞痛 胸大肌。 在1992年，在临床试验中发现勃起促进作用是一种副作用。 1993年，针对 勃起功能障碍 （ED）。 本文指的是ED。 存在其他指示（请参阅下文）。
结构与性能
PDE-5抑制剂与天然底物cGMP（环状鸟苷单磷酸酯）具有结构相似性。 该图显示了西地那非与磷酸二酯酶5（PDB 2H42）的结合：
效果
磷酸二酯酶5抑制剂（ATC G04BE）具有血管舒张和抗高血压特性。 在性刺激中 一氧化氮 （NO）从海绵体的神经和内皮细胞释放，从而激活平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶。 由鸟苷三磷酸（GTP）形成环状鸟苷单磷酸（cGMP）。 cGMP导致平滑肌 松弛 在海绵体中 血液 涌入和勃起。 cGMP被磷酸二酯酶5（PDE 5）降解为鸟苷一磷酸（GMP）。 磷酸二酯酶5抑制剂抑制cGMP的分解，增强其作用。
- GTP：鸟苷三磷酸。
- CGMP：环状鸟苷一磷酸
- GMP：鸟苷一磷酸
适应症
用于治疗 勃起功能障碍 在男性中（勃起功能障碍）。 其他适应症：
- 肺动脉高压
- 前列腺增生的功能性症状
剂量
根据专业资料。 的 毒品 在性活动前至少30分钟至1小时服用，具体取决于有效成分。 较早 管理 有时是可能的。 他达拉非 具有17.5小时的长半衰期，并且在性交之前最多可以服用36次。 与PDE-5抑制剂不同 前列地尔，仅在存在性刺激时起作用。 当与食物一起服用时， 行动开始 被延迟。 必须遵守最大每日剂量。
滥用
不含PDE-5抑制剂的男性也可服用 勃起功能障碍，与法规声明相反。 潜力 不利影响 并且对预防措施的重视不足是有问题的。 此外，大量伪造品 毒品 流通，主要通过互联网分发。
有效成分
在许多国家/地区不销售：
- Lodenafil（巴西赫尔瓦）。
- Mirodenafil（韩国Mvix）
- Udenafil（韩国齐德纳）
- Zaprinast（西地那非的前体）。
禁忌
禁忌症包括（选择）：
- 过敏症
- 与硝酸盐和 一氧化氮 捐助者，如molsidomine和 亚硝酸戊酯.
- 与鸟苷酸环化酶刺激剂（例如）结合使用 里奥瓜瓜.
- 建议不要进行性活动的患者，例如患有严重的心血管疾病或严重的心力衰竭的患者
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
这些药物可增强硝酸盐和NO供体的降压性能，这可能会导致严重的危险降落。 血液 压力。 因此，该组合是禁忌的。 与其他降压药 毒品，增加了 血液 压力也是可能的。 PDE-5抑制剂主要通过CYP3A4代谢。 对应药物 互动 可能与CYP抑制剂和CYP诱导剂同时使用。
不利影响
最常见的 不利影响 包括 头痛，视觉障碍（例如视力模糊，色觉改变）， 低血压，头晕，潮红，鼻塞和消化不良。PDE-5抑制剂很少会引起严重的副作用，例如 失去听力, 心 攻击， 行程，严重的视力障碍和痛苦的永久性勃起（阴茎异常勃勃）。
