雌二醇:作用、用途、副作用

雌二醇如何发挥作用

雌二醇激素(也称为 17-β-雌二醇)是人体内自然产生的。在女性中,卵巢产生的量最多。男性体内的雌二醇水平要低得多,它是在肾上腺皮质和睾丸中产生的。

术语“雌激素”涵盖激素雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌激素不仅对女性性征(如卵巢、子宫、阴道和乳房)的形成非常重要,而且对其功能也非常重要。

月经周期和荷尔蒙波动

月经周期持续约 28 天,很大程度上取决于女性血液中激素水平的变化:

排卵之后是黄体期:血液中雌激素、LH 和 FSH 的水平现在下降,而黄体激素(黄体酮)的浓度则增加。黄体是由排卵后保留在卵巢中的卵泡形成的。它产生的黄体激素进一步为子宫内膜做好受精卵植入的准备。

雌二醇用于避孕

通过服用雌二醇(作为“药丸”),FSH 的释放受到抑制 - 不再发生排卵,从而使受精和随后的怀孕变得不可能。

为了适应荷尔蒙的自然波动,“药丸”只服用21天。然后停药 XNUMX 天或只服用一颗不含活性成分的药片。

雌二醇用于更年期激素替代疗法

这些包括情绪波动、疲劳、潮热、阴道干燥和骨质流失。通过雌二醇治疗,这些症状即使不能完全消除,也通常可以缓解。

过去,为此目的,女性被给予非常大剂量的激素,这有时会导致乳腺癌和卵巢癌等副作用。与此同时,人们正在使用剂量较低、因而更安全的激素制剂。

吸收、降解和排泄

大约四到六个小时后,血液中的活性物质浓度达到最高。然后,雌二醇在肝脏中转化为雌酮,其强度大约弱十倍。然后主要通过肾脏排出(即通过尿液)。

不要与 17-α-雌二醇混淆!

然而,它局部用于头皮,治疗因 DHT(二氢睾酮,一种与睾酮相关的物质)水平过高引起的脱发。它可以抑制 DHT 的产生,从而抑制对头发生长的负面影响。

何时使用雌二醇?

相关活性成分炔雌醇用于避孕的频率要高得多,因为它具有更有针对性的效果,因此也可以少量服用。通常,由雌激素(炔雌醇或雌二醇)和孕激素(例如炔诺酮或屈螺酮)组成的组合片剂用于避孕,因为这使得避孕保护更加安全。

除片剂外,雌二醇的其他剂型也可在市场上买到:用于粘贴在皮肤上的透皮贴剂、用于皮肤的阴道环、溶液和喷雾剂以及用于局部使用的凝胶。

雌二醇的使用方法

在激素替代疗法中,医生决定雌二醇是连续使用还是周期使用。在后一种情况下,治疗三周后还有一周无需治疗。用于激素替代疗法的其他形式的雌二醇是雌二醇凝胶和雌二醇贴剂。这些贴片通常会在几天内通过皮肤均匀地将激素释放到体内。因此,只需每三到四天更换一次。

雌二醇有哪些副作用?

十分之一到一百人中就有一个接受雌二醇副作用,包括头痛、抑郁、腹痛、恶心、腿部抽筋、体重增加、胸部触痛或乳房疼痛。如果出现胸痛,应告知医生 – 最终他/她会减少剂量。

使用雌二醇时应注意什么?

禁忌

雌二醇不应用于:

  • 现有或既往患有乳腺癌
  • 阴道部位不明原因出血
  • 既往或现有血栓性疾病(例如静脉血栓形成)
  • 形成血栓(血凝块)的遗传或后天倾向
  • 最近患有动脉血栓栓塞性疾病(例如心肌梗塞)
  • 严重肝功能障碍或肝病
  • 卟啉症(一组涉及红血色素血红蛋白形成障碍的代谢性疾病)

交互作用

例如,这些药物包括抗惊厥和癫痫药物(苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平)、结核病药物利福平、某些抗艾滋病药物(奈韦拉平、依非韦伦)和草药抗抑郁药圣约翰草。

同样,使用雌二醇可能会增加血栓形成的风险,从而堵塞血管(如肺栓塞)。如果女性吸烟或有其他危险因素(高胆固醇、肥胖等),则尤其如此。

年龄限制

激素替代疗法用于绝经后激素分泌下降的女性。这通常是在四十年代末到五十年代。

怀孕和母乳喂养

活性物质雌二醇仅适用于女孩和月经初潮的妇女,而不适用于孕妇或哺乳期妇女。如果在治疗期间发生怀孕,必须立即停止治疗并联系医生。

如何获得雌二醇药物

雌二醇是从什么时候开始为人所知的?

类固醇激素,包括雌二醇等雌激素,以及睾酮和可的松,很早就被认为是体内重要的功能载体。早在 1929 年,化学家阿道夫·布特南特 (Adolf Butenandt) 就分离出了第一批雌激素,并阐明了其结构。 1939年,他与类固醇研究者Leopold Ruzicka一起荣获诺贝尔化学奖。

直到 20 世纪下半叶,活性成分雌二醇的有价值的化学制造工艺才被开发出来。