硫唑嘌呤 一 免疫抑制剂 并在 器官移植, 自身免疫性疾病以及某些慢性炎症性疾病。 该药物的作用方式是通过抑制核酸合成来介导的。 由于该药物具有延迟作用，因此总是与其他药物联合使用 免疫抑制剂 in 器官移植.
什么是硫唑嘌呤？
硫唑嘌呤 一 免疫抑制剂 并有许多用途 器官移植, 自身免疫性疾病以及某些慢性炎症性疾病。 硫唑嘌呤 代表用来抑制 免疫系统。 因此，它用于生物体过度，方向错误或不良的免疫反应的情况。 这适用于器官排斥反应 移植，机体自身免疫反应和其他错误的免疫反应。 活性物质由一个嘌呤环组成，该嘌呤环通过一个 硫 桥。 在新陈代谢中，该化合物会经历几次降解反应，在此过程中会形成多种中间化合物（代谢物）。 重要的代谢物是6-巯基嘌呤 和1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。 在此过程中，6-巯基嘌呤 通过 细胞膜 转化为其他活性和非活性代谢物。 6-巯嘌呤 是实际的代谢产物，会干扰核酸代谢。 它代表类似的嘌呤碱基，可以代替生理性嘌呤碱基掺入DNA或RNA中。 此外，形成新的嘌呤 基础 在这些新陈代谢过程中也抑制了β-内酰胺酶。 这导致核酸合成的整体抑制。 尚不清楚其他代谢物（1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑）的作用。
药理作用
如上所述，药物通过其代谢产物提供了核酸合成的抑制作用。 这同时抑制了新细胞的形成，因为 核酸 不能再提供足够的数量。 这特别影响依赖更高细胞分裂速率的细胞和器官。 为了应对外国入侵者， 免疫系统 必须迅速反应并因此迅速产生新的免疫细胞，然后再进一步分化。 因此，硫唑嘌呤具有抗增殖作用，即抑制细胞分裂。 必要 T淋巴细胞则自然杀伤细胞和B淋巴细胞无法产生足够的量。 肿瘤的分泌 坏疽 TNF-α因子也降低了。 然而，硫唑嘌呤仅在两到五个月后才能达到其全部功效。 所以， 治疗 必须从其他速效免疫抑制剂开始，例如 糖皮质激素 or 环孢菌素，从一开始就达到疗效。 硫唑嘌呤的延迟功效是由于核酸的缓慢还原 浓度.
医疗应用与使用
硫唑嘌呤具有广泛的用途。 它适用于所有需要抑制 免疫系统。 这适用于器官 移植，自身免疫反应或过敏反应。 在几乎所有领域，都可以改善和减轻炎症反应。 一个特别重要的应用领域是该药物在器官移植中的使用，以减轻排斥反应。 但是，硫唑嘌呤也可用于疾病，例如 关节炎 和风湿病 多发性硬化症, 结节病，肌无力， 红斑狼疮, 韦格纳肉芽肿, 白塞氏病自身免疫 肝炎 或特发性间质性 肺炎。 硫唑嘌呤也经常用于严重 特应性皮炎。 同样适用于以下疾病 克罗恩病 or 溃疡性结肠炎。 所有这些都是疾病，是由免疫系统对患者自身器官的反应引起的。
风险和副作用
但是，除了用途广泛之外，还有许多禁忌症，副作用， 互动，并且还必须考虑预防措施。 例如，在相对大比例的人口中（10％），硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）的活性降低。 硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）负责6-巯基嘌呤的代谢。如上所述，6-巯基嘌呤可以作为类似的嘌呤碱基而不是生理性嘌呤碱基掺入DNA或RNA中，从而干扰正常的核酸合成。 如果没有TPMT酶，这种代谢物将无法有效降解和积累。 这增加了硫唑嘌呤的毒性。 发生突变时，核酸合成的减少也会削弱DNA的修复机制。 因此，在治疗期间应尽量减少暴露在太阳辐射下，以降低感染风险。 皮肤 癌症。 使用硫唑嘌呤的其他禁忌症包括 肝 和 肾 功能障碍，严重感染或 骨髓 损害。 由于硫唑嘌呤具有胚胎毒性作用，因此在使用过程中也不得使用硫唑嘌呤 怀孕。 有时会出现不愉快甚至严重的副作用。 这些包括一般的不适感， 恶心, 呕吐, 食欲不振， 血液 随着发展 贫血，白细胞减少症或 血小板减少症。 在极少数情况下，巨幼细胞 贫血 也可能发生。 巨幼细胞 贫血 是一种由于DNA合成受损导致的贫血形式。 在雄性中，有时也可以观察到生殖细胞形成的限制。 但是，这种现象是可逆的，并且仅在治疗期间发生。
