产品
巯基嘌呤可以片剂和口服混悬剂的形式商购(Puri-Nethol,Xaluprine)。 自1955年以来,该活性成分已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
巯基嘌呤(C5H4N4小号 - 高2O,Mr = 170.2 g / mol)以黄色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它是嘌呤的类似物 基础 腺嘌呤和次黄嘌呤。 巯基嘌呤是前药。
效果
巯基嘌呤(ATC L01BB02)具有细胞毒性和免疫抑制特性。 它在细胞内具有抗代谢活性。 该作用部分归因于对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶(HGPRTase)的抑制。 这导致嘌呤合成的抑制和细胞毒性代谢产物的形成。
适应症
- 急性淋巴细胞性和骨髓性白血病。
- 慢性粒细胞白血病
剂量
根据专业资料。 的 片 或停赛每天一次 禁食,饭前1小时或饭后至少3小时,并有足够的液体。
禁忌
巯基嘌呤是超敏反应的禁忌症(包括 硫唑嘌呤)。 不应与黄色并用 发烧 疫苗。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
据报道与以下药物发生药物相互作用:
- 活疫苗
- 黄嘌呤氧化酶抑制剂: 别嘌醇 抑制巯基嘌呤的降解。
- 氨基水杨酸酯
- 利巴韦林
- 甲氨蝶呤
- 水杨酸
- 磺酰胺
- 镇静剂,例如苯二氮卓类
- 抗凝血药
不利影响
最常见的可能 不利影响 包括白细胞减少症,粒细胞减少症, 血小板减少症及 贫血 (骨髓 抑郁.),出血倾向增加,胆汁淤积, 肝 毒性, 恶心及 呕吐.