罗氟司特

产品

罗氟司特以薄膜包衣形式可商购 (达克斯)。 该药物于2011年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

罗氟司特(C17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol)具有非甾体苯甲酰胺结构,与 糖皮质激素。 它以白色存在 几乎不溶于 .

效果

罗氟司特(ATC R03DX07)具有抗炎特性。 该作用归因于磷酸二酯酶4的选择性,有效和竞争性抑制,磷酸二酯酶4是引起炎症细胞中cAMP降解的原因。 对PDXNUMX的抑制作用会增加cAMP的含量,并减少炎症介质的释放以及嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞向气道的迁移。 磷酸二酯酶是 水解环状核苷酸并在细胞信号转导中起重要作用。 罗氟司特不支气管扩张,不像 茶碱,与它在药理上相关。

适应症

用于重症成人患者的连续治疗 慢性阻塞性肺病 和慢性支气管炎,并有频繁发作的病史。 治疗与支气管扩张剂治疗同时进行(例如, 沙美特罗, 噻托溴铵).

剂量

据SmPC。 平板 每天服用一次。 摄入量与膳食无关,应始终在一天的同一时间进行。 效果不是立即的,而是在数周内延迟。

禁忌

  • 过敏症
  • 中度至重度肝功能不全

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

罗氟司特被CYP3A4和CYP1A2代谢为罗氟司特-N-氧化物。 罗氟司特N-氧化物是部分活性的代谢产物。 因此,罗氟司特是所谓的受限药物之一 前体药物。 相应的 互动 与CYP抑制剂和诱导剂合用是可能的。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括消化系统症状,例如 腹泻。 ,减肥, 恶心, 腹痛,以及诸如 头痛。 在中央抑制PDE4D 神经系统 原因 恶心和呕吐。 罗氟司特可能引起精神疾病,例如睡眠障碍,焦虑,神经紧张和 抑郁..