卡维地洛的作用原理
卡维地洛同时充当 β 和 α 阻滞剂，以两种方式缓解心脏症状：
- 作为一种 β 受体阻滞剂，它占据心脏的 β1 受体（停靠位点），使应激激素无法再停靠在那里并导致心脏快速跳动。这使得心脏再次以正常速度跳动，从而降低血压。
- 作为一种 α 阻滞剂，卡维地洛还能抑制血管中的 α-1 受体，否则肾上腺素会导致血管收缩，从而导致血压升高。因此，活性成分可确保血管放松。然后心脏必须在较低的阻力下泵血，从而保护它。
当人体处于压力之下并需要保持高水平时，肾上腺会向血液中释放肾上腺素和去甲肾上腺素等应激激素。它们与目标器官中的某些受体结合，使其发挥高性能：
因此，这些激素的释放会导致心脏跳动加快，并且由于血管收缩而导致血压升高。细支气管（肺部的细支气管分支）扩张以吸收更多氧气。脂肪分解产生能量也会受到刺激，消化也会被最小化，以免浪费能量。
吸收、降解和排泄
卡维地洛经口摄入后在肠道中迅速吸收。大约一小时后，血液中达到最高水平。
活性成分主要在肝脏中代谢为无活性的分解产物，然后随胆汁随粪便排出体外。大约六到十小时后，吸收的卡维地洛量的一半就这样离开了身体。
卡维地洛何时使用？
卡维地洛用于治疗心血管系统疾病，例如：
- 稳定的慢性心力衰竭（充血性心力衰竭）
- 稳定的慢性心绞痛（心绞痛）
- 原发性（或原发性）高血压（高血压），即没有任何可检测到的潜在疾病的高血压
由于卡维地洛治疗只能对抗症状，不能消除疾病的根源，因此必须长期使用。
卡维地洛的使用方法
卡维地洛以片剂形式使用。这些药物有不同的剂量，因为治疗应该是“渐进的”——即从非常低的剂量开始，然后慢慢增加剂量，直到出现所需的效果。
根据疾病的严重程度，除了卡维地洛之外，可能还需要服用其他药物，例如 ACE 抑制剂、利尿剂或强心苷。
卡维地洛有哪些副作用？
在卡维地洛治疗期间，超过十分之一的接受治疗的人会出现头晕、头痛、心功能不全、低血压和疲劳等副作用。
此外，十分之一到百分之一的接受治疗的人可能会出现以下副作用：上呼吸道感染和炎症、尿路感染、贫血、体重增加、糖尿病患者血糖水平高或低、高胆固醇水平、抑郁症，以及眼睛干燥和发炎。
还可能出现视力障碍、心跳缓慢、水潴留、站立时头晕、手脚冰冷、气短、哮喘症状、恶心、腹泻、呕吐、消化不良、四肢疼痛、肾功能障碍和勃起功能障碍。
服用卡维地洛时应注意什么？
禁忌
卡维地洛不应用于：
- 不稳定心力衰竭
- 严重肝功能障碍
- 代谢性酸中毒（血液酸过多）
- 心脏某些兴奋形成或传导障碍（例如 II 级和 III 级房室传导阻滞）
- 严重低血压（低血压）
- 支气管哮喘
药物相互作用
如果在卡维地洛治疗期间服用其他药物，它们之间可能会发生相互作用。
β-受体阻滞剂卡维地洛在体内通过某些蛋白质（p-糖蛋白）转运，并在肝脏中被某些酶系统（CYP2D6 和 CYP2C9）分解，这些酶系统也代谢其他药物。因此，服用额外的药物可能会导致卡维地洛药物浓度过高或过低。例子：
当同时服用心脏药物地高辛时，其血液浓度会升高。因此，应定期检查血药浓度，特别是在治疗开始时。
在主要用于器官移植后的免疫抑制剂环孢素治疗中，同时使用卡维地洛治疗可能会导致环孢素血药浓度升高。因此，在这种情况下也需要进行血液浓度控制。
西咪替丁（用于治疗与胃酸相关的胃病）和肼屈嗪（例如用于治疗心力衰竭）等药物以及酒精可以延缓卡维地洛在肝脏中的分解。其血液浓度可能会因此升高。
维拉帕米、地尔硫卓和胺碘酮等抗心律失常药物如果与卡维地洛同时服用，可能会导致严重的心脏传导障碍和心律失常。
同时服用具有降血压作用的物质可能会导致血压意外急剧下降。此类物质包括抗高血压药可乐定、其他β受体阻滞剂、巴比妥类药物（镇静剂和安眠药）、三环类抗抑郁药和酒精。
建议哮喘患者谨慎使用，尤其是那些吸入长效药物进行长期治疗或吸入短效支气管扩张剂进行短期治疗呼吸困难的患者。在这些患者中，服用卡维地洛等β受体阻滞剂可能会导致急性呼吸困难和哮喘症状等副作用，因为哮喘药物的作用被抵消了。
年龄限制
由于缺乏研究，卡维地洛不应用于 18 岁以下的儿童和青少年。
怀孕和哺乳期
β-受体阻滞剂通常是研究最深入的妊娠药物之一。美托洛尔尤其如此。其安全性和有效性数据优于卡维地洛。因此，美托洛尔应优于卡维地洛。
如何获得含有卡维地洛的药物
含有活性成分卡维地洛的制剂只能在医生处方后从德国、奥地利和瑞士的药房购买。
卡维地洛为人所知多久了？
卡维地洛是第三代β受体阻滞剂。 1990世纪XNUMX年代中期，它在欧盟国家被批准为活性药物成分。与此同时，存在许多含有卡维地洛活性成分的仿制药。
