热销产品
Baricitinib于2017年在许多国家和欧盟获得批准,2018年在美国获得了薄膜包衣片剂形式(Olumiant)的批准。
结构与性能
巴利替尼(C16H17N7O2S,Mr = 371.4 g / mol)在结构上与 腺苷 三磷酸并与激酶的ATP结合位点相互作用。 微溶于水 水.
效果
Baricitinib(ATC L04AA37)具有抗炎,免疫调节和抗增殖的特性。 这种作用归因于对Janus激酶1和2(JAK)的选择性和可逆抑制。 这些是细胞内的 酶 参与细胞因子和生长因子向细胞核的信号转导。 半衰期约为13小时。
适应症
用于中度至重度活动性类风湿的联合治疗 关节炎 作为二线代理商。
剂量
据SmPC。 平板 每天服用一次,与进餐无关。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Baricitinib是CYP3A4的受质,但在临床上似乎无关。 该药物也是OAT3的底物, P-糖蛋白, BCRP和MATE2-K。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括增加 低密度脂蛋白 胆固醇,上 呼吸道 感染,以及 恶心.