环磷酰胺:影响,用途和风险

环磷酰胺 是细胞抑制药物类别中的药物。 它用于治疗 癌症 并治疗严重 自身免疫性疾病.

什么是环磷酰胺?

环磷酰胺 用于治疗癌症和治疗严重的 自身免疫性疾病. 环磷酰胺 是一种具有烷化活性的药物。 烷化剂是可以将烷基引入 DNA 的化学物质。 环磷酰胺属于 芥末 气体- 化合物,因此 细胞抑制剂. 细胞抑制剂 ,那恭喜你, 毒品 抑制细胞生长和/或细胞分裂。 它们特别用于治疗 癌症 作为...的一部分 化疗. 在他们寻找一个 癌症 药物,制药公司 Asta Medica 的化学家生产了一种磷酰胺衍生物 芥末. 基于此,环磷酰胺于1956年被发现。该药物最终于1962年获得专利。今天,环磷酰胺由双胺和 氯氧化物。 磷酸 酰胺 在此过程中形成二氯化物。 与3-氨基-1-丙醇反应,在碱性溶剂三乙胺存在下,生成环磷酰胺物质混合物。

药理作用

环磷酰胺属于 前体药物. 前药 是不活跃的前体 毒品 只有通过体内的各种代谢过程才能发挥作用。 环磷酰胺的细胞毒作用仅在 . 因此,环磷酰胺本身是一种最初不具有细胞生长抑制作用的物质。 这 生物利用度 口服后 管理 超过 75%。 半衰期在三到十二小时之间。 在细胞的 ,药物的羟基化由细胞色素 P450 系统发生。 生成 4-羟基环磷酰胺醛磷酰胺。 这会裂解丙烯醛,从而变成磷酰胺 芥末. 磷酰胺芥末是一种具有活性双功能的烷烃。 它通过所谓的交叉链接破坏细胞的 DNA。 交叉链接是单个 DNA 链之间的交叉连接。 由于DNA损伤,细胞不能再分裂。 因此抑制了细胞的增殖。

医疗应用与使用

环磷酰胺作为细胞抑制药物用于治疗各种癌症。 通常,该药物与其他细胞抑制剂联合使用 毒品 in 治疗. 在成人中,环磷酰胺用于治疗霍奇金和非霍奇金淋巴瘤。 霍奇金和非霍奇金淋巴瘤是淋巴系统的恶性疾病。 结合 氨甲喋呤5-氟尿嘧啶, 环磷酰胺以所谓的 CMF 方案给药,用于治疗 乳腺癌 (乳腺癌)。 环磷酰胺的其他适应症包括软组织肉瘤和 尤因的肉瘤. 尤因的肉瘤 是第二种最常见的形式 骨癌 在儿童中。 环磷酰胺还用于动员干细胞进行干细胞单采术,并作为免疫疗法和干细胞移植之前的调理治疗。 在儿童中,不仅 尤因的肉瘤 用环磷酰胺处理。 该药物的其他适应症包括 髓母细胞瘤, 成神经细胞瘤, 视网膜母细胞瘤, 重度再生障碍 贫血. 然而,环磷酰胺并非专门用于癌症 治疗. 严重的课程 自身免疫性疾病 如肉芽肿、类风湿 关节炎 或全身 红斑狼疮 (SLE) 也用环磷酰胺治疗。 几项研究也表明症状有所改善 多发性硬化症. 但是,目前还没有批准用于治疗 多发性硬化症.

风险和副作用

期间不应使用环磷酰胺 怀孕。 足够的 避孕 期间应使用 治疗 以便 怀孕 在任何情况下都不会发生。 此外,接种活疫苗 疫苗 环磷酰胺治疗期间不得给予本品。 否则,由于药物的免疫抑制作用,可能会发生可能危及生命的感染。 在环磷酰胺治疗过程中,白细胞减少 血液 细胞 (白细胞) 可能发生。 常见的副作用还包括 恶心脱发. 环磷酰胺的累积剂量增加风险 白血病膀胱 肿瘤.出血 炎症膀胱 (膀胱炎) 过程中可能会发生 化疗 与药物。 为此,药物巯基乙磺酸盐 (梅斯纳) 与环磷酰胺同时给药。 无论这 管理 是否真的有用目前仍有争议。 特别是在环磷酰胺剂量较低的情况下,例如在治疗自身免疫性疾病时, 管理 of 梅斯纳 通常没有必要。 环磷酰胺给药后, 不孕不育 男女均可发生。 因此,在治疗前, 冷冻保存 of 鸡蛋精子 推荐给想要孩子的患者。