5氟尿嘧啶

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5-氟尿嘧啶作为软膏(Efudix)在市场上出售,作为局部溶液与 水杨酸 (Verrumal),并准备注射 管理. 本文指局部应用。 2011年,5-氟尿嘧啶在 浓度 0.5% 在许多国家获得了 Actikerall 的批准。

结构与性能

5-氟尿嘧啶 (C4H3FN2O2Mr = 130.08 g/mol) 是一种在 5 位氟化的尿嘧啶,类似于胸腺嘧啶(5-甲基尿嘧啶)。 与 基础 胞嘧啶和胸苷,尿嘧啶属于所谓的嘧啶类似物。 它作为错误的构建块被整合到 RNA 中。 5-氟尿嘧啶以白色到几乎白色的结晶形式存在 很少溶于 .

效果

5-氟尿嘧啶 (ATC L01BC02, ATC D11AF) 通过抑制 DNA 和 RNA 合成具有细胞抑制作用。 它还可以阻止疣的生长和繁殖 病毒. 水杨酸 是角蛋白溶解剂,可改善氟尿嘧啶对组织的渗透。

作用机理

5-氟尿嘧啶的细胞生长抑制作用是由于抑制胸苷酸合成酶,胸苷酸合成酶负责 dUMP 的甲基化。 结果是DNA合成受阻。 5-氟尿嘧啶掺入 RNA 和由此导致的尿嘧啶掺入减少导致 RNA 合成受​​到抑制。 结果是抑制快速分裂的发育不良细胞中的细胞增殖,导致细胞死亡。

适应症

在当地,5-氟尿嘧啶用于 光化性角化病, 基底细胞癌, 鳞状细胞癌,癌前病变,以及 鲍恩氏病。 与结合 水杨酸,它也被批准用于治疗 ,尤其是足底疣和寻常疣。 其他标签外适应症在文献中有所描述。

剂量

根据药品标签。 应用过程中应小心,因为 5-氟尿嘧啶不应与完整的 皮肤、粘膜或眼睛。 因此,建议在使用后洗手或在使用过程中戴上防护手套。

禁忌

5-氟尿嘧啶禁用于超敏反应,同时使用抗病毒核苷,以及 怀孕. 有关完整的预防措施,请参阅药物信息表。

交互作用

5-氟尿嘧啶被二氢嘧啶脱氢酶降解。 因此,不应与核苷类似物同时服用 布里夫定 和索立夫定。 这可能会导致血浆的增加 浓度 氟尿嘧啶和伴随的毒性增加。

不利影响

可能 不利影响 有时包括严重的炎症反应、过敏 皮肤 健康皮肤发红等反应, 燃烧 感觉、皮肤发炎和瘙痒。 副作用最常发生在应用部位。