氨茶碱:影响,用途和风险

氨茶碱是支气管扩张药和血管扩张药。 它主要用作抗哮喘药 支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病 (慢性阻塞性肺病).

什么是氨茶碱?

氨茶碱主要用作抗哮喘药 支气管哮喘慢性阻塞性肺疾病 (慢性阻塞性肺病)。 作为药物组合 茶碱 与乙二胺(比例2:1)相比,氨茶碱属于活性成分的甲基黄嘌呤衍生物。 茶碱 是乙二胺的生理活性成分,而乙二胺主要增加溶解度。 活性成分的组合比纯净的效力弱 茶碱 且作用时间较短。 氨茶碱在以下情况引起的气道阻塞中主要用作抗哮喘药或支气管痉挛药 支气管哮喘 or 慢性阻塞性肺病。 在 血液,氨茶碱与 蛋白质 以大约60%的比率。 血浆半衰期在7到9小时之间。

药理作用

氨茶碱进入生物体后,茶碱就会从药物组合中释放出来,并调节甲基黄嘌呤衍生物的作用机理。 这些尤其包括其作为磷酸二酯酶(PDE)抑制剂的作用以及 腺苷 受体阻滞剂。 磷酸二酯酶抑制剂可抑制 属于磷酸二酯酶。 氨茶碱是一种非选择性PDE抑制剂,可同时抑制几种不同的磷酸二酯酶,而不是抑制特定类型的 。 该作用尤其归因于氨茶碱中所含的茶碱。 这会通过抑制气道中的PDE引起血管扩张(增宽),并且 血液 船舶。 同时,氨茶碱可刺激利尿(通过肾脏排尿), 胃酸 分泌与中枢 神经系统。 在这种情况下,氨茶碱可增加细胞内cAMP(环 腺苷 单磷酸盐) 浓度激活蛋白激酶A(PKA),从而调节 能量代谢。 增加的cAMP 浓度 在组织中进一步激活 能量代谢 通过儿茶酚胺控制并导致肾上腺素释放。 此外,参与支气管炎症过程的白三烯的合成 哮喘 因此,先天免疫反应受到抑制。 氨茶碱 腺苷 拮抗剂,阻断其作用于细胞的细胞表面受体 ,导致增加 心率 和收缩力。

医疗应用与使用

氨茶碱,类似于其他含茶碱的物质 毒品,主要用于治疗支气管 哮喘慢性 支气管炎和COPD(慢性阻塞性肺疾病)。 它对支气管和肺的平滑肌具有放松作用 船舶。 此外,氨茶碱会引起支气管扩张,刺激呼吸肌并抑制内源性炎症物质的释放。 通过扩张支气管(支气管扩张),活性成分可降低支气管特征性的支气管痉挛 哮喘 和COPD,会导致呼吸急促和咳嗽。 因此,氨茶碱主要用于治疗和预防由支气管收缩(狭窄的气道)引起的呼吸窘迫。 在这种情况下,它特别适合于治疗和预防夜间哮喘症状。 氨茶碱也可用于急性哮喘发作。 在中度至重度支气管哮喘中,活性物质通常与β-2-肾上腺素受体激动剂和 糖皮质激素。 但是,在存在COPD的情况下,氨茶碱与β-2-肾上腺素受体激动剂和 抗胆碱药。 由于儿童和吸烟者排泄活性成分的速度更快,因此氨茶碱在这些患者中的作用时间缩短了。 在 失败,受损 or 功能, 肺炎,病毒感染和严重 氧气 缺乏,另一方面,氨茶碱排泄较慢。 在这两种情况下,应相应调整剂量。

风险和副作用

服药期间 治疗 用氨茶碱 失眠, 腹泻。 , 恶心, 胃灼热, 头痛,躁动,排尿增加, 心律失常, 增加 血液 葡萄糖,并且经常会出现肢体震颤。此外,血液 尿酸肌酐 水平经常升高,而血液 浓度降低。 过量可能 癫痫发作 低血压,严重的 心律失常以及胃肠道不适。 如果对活性物质过敏,则在急性心肌梗塞(新鲜心肌梗塞)以及急性心肌梗塞后 心律失常, 治疗 禁用与氨茶碱。 氨茶碱中所含的茶碱主要通过CYP1A2代谢(代谢),CYPXNUMXAXNUMX是一种对药物生物转化很重要的内源性酶。 因此,各个患者的血浆水平可能会有所不同。 很多的 互动 也可以与其他有效成分一起使用。 因此,活性成分通常被约束地施用。 避免过量服用-特别是抽搐和惊厥时危险的茶碱中毒 心律失常-close 监控 由医师推荐。