氟喹诺酮类药物:作用,用途和风险

氟喹诺酮类药物 是所谓的喹诺酮类的一个子集。 它们在医学上用作 抗生素。 同时,它们属于促旋酶抑制剂,并且由于其广谱的活性而不同于该类型的其他物质。 现代的 氟喹诺酮类 对病原体有效 ,例如拓扑异构酶IV等。

什么是氟喹诺酮类?

氟喹诺酮类药物 特别用于细菌感染。 氟喹诺酮类药物用于人类和兽医学。 从化学观点来看,氟喹诺酮类具有氟化主链。 另外,它们具有所谓的哌嗪取代基。 最初,氟喹诺酮类被称为回旋酶抑制剂。 但是,今天几乎不使用该术语。 在1998年进行了分类,并受到PEG建议的启发。 分类和分配给不同的组基于各种标准。 这些包括药代动力学,临床应用领域和抗菌谱。 同时,无数 毒品 在市场上不再可用。 取而代之的是,新的活性成分已获批准,并且某些适应症得到了扩展。 目前,只有 毒品 依诺沙星, 诺氟沙星, 环丙沙星, 氧氟沙星, 莫西沙星左氧氟沙星 可以从氟喹诺酮类中获得。 哌啶酸是一种特殊的 喹诺酮 那是不氟化的。 但是,在现代,这种物质已不再具有任何意义,这就是为什么不考虑它的原因。 结果,根据单个组I,III和IV中PEG的分类,仅保留一种活性物质。 因此,从临床的观点出发,提倡适应症相关的组分配。 但是,应注意的是,用于不同适应症的各种药物的剂量也有所不同。

药理作用

氟喹诺酮类具有杀菌作用,但这是高度杀菌的 浓度-依赖。 通过与专门用于DNA的回旋酶和拓扑异构酶的相互作用,阻碍了DNA的分裂和修复的各种过程。 就它们各自的作用谱而言,氟喹诺酮类彼此有很大不同。 促旋酶属于 并导致DNA过度卷曲,也称为超卷曲。 氟喹诺酮类药物会削弱这种酶的作用。 结果,机械能储存在 染色体 of 降低了。 同时,长度 染色体 增加。 结果是 无法再无错误地复制。 首先,这抑制了细菌的生长,这被称为抑菌作用。 然后,细菌的细胞死亡,从而产生杀菌作用。 较新版本的氟喹诺酮类也可对抗细菌拓扑异构酶 。 原则上,氟喹诺酮类药物对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性具有相对广谱的活性 病原体。 只有某些厌氧菌和各种厌氧菌 链球菌 有抵抗力。 从医学的角度来看,几乎所有细菌感染都是氟喹诺酮类药物的适应症。 重点是泌尿系统感染 呼吸道。 特别推荐将它们用于抵抗某些其他疾病的区域的尿路感染 抗生素 存在。

医疗应用与使用

氟喹诺酮类药物可用于多种疾病,尤其是细菌感染。 为了提供更好的概述,氟喹诺酮类药物已分为两个主要适应症区域A和B。根据适应症和相应活性成分的剂量将其分类。 细分为 补充 进行组分类。 指示区域A包括所有口服氟喹诺酮类药物。 毒品 该组患者主要用于治疗轻度尿路感染。 适应症B包括那些氟喹诺酮类药物,它们在高剂量时也适用于治疗全身性和严重感染。 氟喹诺酮类药物一般由Paul Ehrlich Society引入。根据氟喹诺酮类药物的功效和可能的应用范围,将其细分。 抗生素。 第一组包括口服氟喹诺酮类药物,用于尿路感染。 来自第II组的全身适用的氟喹诺酮类药物具有非常广泛的活性谱。 第三类包括那些对非典型和革兰氏阳性药具有更好疗效的氟喹诺酮类药物 病菌。 第四组包括对非典型和革兰氏阳性药具有更高疗效的氟喹诺酮类药物 病菌 并反对厌氧菌。

风险和副作用

治疗 氟喹诺酮类药物会导致副作用,平均约有XNUMX%至XNUMX%的患者会发生这种情况。 例如,最常见的是胃肠道不适 腹泻。 恶心和中枢神经作用。 不太频繁地,自杀倾向增加的行为障碍也是可能的。 肌腱断裂和肌腱炎有时会发生。 如果同时服用皮质类固醇,则观察到肌腱断裂的可能性增加。 因此,具有以下病史的患者 肌腱疾病 应该避免 治疗 与氟喹诺酮类药物。 此外,氟喹诺酮类化合物具有光毒性,因此通常应避免与日光或紫外线接触。 来自III和IV组的氟喹诺酮类药物有时会延长ECG中所谓的QT间隔。 这增加了发生室性心律不齐的可能性。 还观察到了氟喹诺酮类药物的毒性作用。