奈法唑酮是一种药物，用于治疗 抑郁.。 该物质属于所谓的双重XNUMX-羟色胺能 抗抑郁药。 奈法唑酮是苯基哌嗪衍生物，就其结构和作用（在某种程度上）而言，它与苯哌嗪具有相似之处。 抗抑郁剂 曲唑酮，这是较早发现的。
什么是奈法唑酮？
奈法唑酮是用于治疗 抑郁.。 奈法唑酮是一种有效成分，属于 羟色胺–去甲肾上腺素 再摄取抑制剂。 这使其成为其中之一 抗抑郁药。 由于严重 肝毒副作用，奈法唑酮已不再销售。 以前，该药物于1997年在德国以商品名Nefadar出售。 几例严重 肝 失败导致奈法唑酮药物于2003年从德国市场撤出。原则上，奈法唑酮的药理学用途为盐酸奈法唑酮。 这是结晶的 粉 白色，在水中的溶解度低 水。 奈法唑酮是三唑和苯基哌嗪的衍生物。 它也与该物质具有结构相似性 曲唑酮.
药理作用
奈法唑酮是 抗抑郁剂 谁的确切 作用机制 尚未完全阐明。 无论如何，与所谓的XNUMX-羟色胺能机制的相互作用都是相关的。 这是因为奈法唑酮对XNUMX-羟色胺能神经传递具有双重作用。 一方面，该物质可减少专为以下目的而设计的特定突触后受体： 羟色胺。 另一方面，奈法唑酮可部分阻止突触前对该物质的摄取。 某些活性代谢物也会干扰 羟色胺 受体。 与该作用还相关的是，奈法唑酮对多巴胺能，组胺能和胆碱能受体没有明显的亲和力。 除XNUMX-羟色胺外，奈法唑酮还抑制神经元的再摄取。 神经递质 去甲肾上腺素。 此外，该药物奈法唑酮具有肝毒性特征，这就是为什么它导致严重 肝 在某些情况下是疾病。 对血清素受体的作用主要是拮抗的。 就这样 浓度 单胺的增加。 这 浓度 只有当负责的XNUMX-羟色胺转运蛋白受到限制时，XNUMX-羟色胺的含量才会再次增加。 这负责将单胺从 突触裂 再次。 因此，奈法唑酮作为XNUMX-羟色胺抑制剂和其再摄取发挥作用。 此外，奈法唑酮弱抑制某些 酶，这就是为什么它比同类产品具有更少的不良副作用的原因 毒品 在同一类别中，例如 帕罗西汀 和 氟西汀。 奈法唑酮药物可在较短的时间内通过胃肠道完全吸收。 最高浓度 血液 摄入后约两个小时出现血浆。 由于前系统代谢性很强，因此 生物利用度 药用物质的比例仅为约20％。 因此，建议将药物与餐食一起服用，因为在这种情况下，所谓的全身可用率最多可增加18％。 药物奈法唑酮在细胞色素CYP3A4的帮助下在肝脏中代谢。 同时，这是一种强烈影响细胞色素的物质。 三种活性代谢物是物质间氯苯哌嗪，羟基尼法唑酮和三唑酮。 然而，羟萘法唑酮具有特别的临床重要性。 该物质能够达到高浓度，并且与奈法唑酮具有相似之处。
医疗应用与使用
药物奈法唑酮可用于许多精神疾病。 主要是用于治疗以下疾病的药物 抑郁.。 另外，还规定了奈法唑酮，例如用于 强迫症, 边缘综合征 or 恐慌发作。 该药物通常口服。 这 生物利用度 该物质的百分比约为20％。 活性成分与血浆完全结合 蛋白质 ，在 血液Nefazodone主要在尿液中排出，最少在粪便中排出。 如果 剂量 羟基nefazodone的浓度仅略有增加，其结果是血浆中的浓度成比例地增加。 基本上，这两种物质的血浆半衰期约为65小时，重新引入后为XNUMX个半小时。 在XNUMX岁以上的人群和肝功能受损的人群中，血浆水平显着高于年轻和未患肝炎的患者 健康 损害。
风险和副作用
服用奈法唑酮的过程中可能会出现多种多样的不良副作用。 这些部分取决于 剂量。 例如睡意， 头晕, 恶心，然后晾干 口 有时会发生。 此外，可能会出现视力障碍，例如视力模糊。 在某些情况下，随着治疗时间的延长，症状会逐渐缓解。 较不常见的副作用包括戒断症状， 脱发及 低血糖。 另外，性功能障碍是可能的。 在个别情况下，已观察到严重的肝功能异常，可能在数周或数月后持续 治疗。 如果将奈法唑酮与 MAO抑制剂，受影响的患者有时会遭受自杀念头。
