消除

介绍 消除是一种药代动力学过程,描述了活性药物成分从体内不可逆地去除。 它由生物转化(代谢)和排泄(消除)组成。 最重要的排泄器官是肾脏和肝脏。 但是,药物也可以通过呼吸道、毛发、唾液、乳汁、眼泪和汗液排出体外。 … 消除

普瑞巴林

产品 普瑞巴林以胶囊形式和口服溶液(Lyrica,仿制药)市售。 它于 2004 年在美国和欧盟获得批准,并于 2005 年在许多国家获得批准。 结构和性质 普瑞巴林 (C8H17NO2, Mr = 159.2 g/mol) 以白色结晶粉末存在,可溶于水。 它被开发… 普瑞巴林

首过代谢

第一次肝脏通道的作用 对于口服给药的药剂,要在作用部位发挥作用,它通常必须进入体循环。 为此,它必须穿过肠壁、肝脏和部分循环系统。 尽管在肠道中完全吸收,但生物利用度…… 首过代谢

细胞色素P450(CYP)

CYP450 细胞色素 P450 是一类在药物生物转化中至关重要的酶。 药物代谢最重要的同工酶是:CYP1A1、CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9、CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4、CYP3A5 和 CYP3A7 缩写 CYP 后面的数字代表家族,后面的字母代表亚家族,最后一个数字…… 细胞色素P450(CYP)

代谢(生物转化)

引言 生物转化是一种内源性药代动力学过程,会导致活性药物成分的化学结构发生变化。 生物体这样做的一般目标是使外来物质更具亲水性,并引导它们通过尿液或粪便排出体外。 否则,它们可能会沉积在体内…… 代谢(生物转化)

托卡彭

产品 Tolcapone 以薄膜包衣片 (Tasmar) 的形式在市场上出售。 自 1997 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和特性 Tolcapone (C14H11NO5, Mr = 273.2 g/mol) 以黄色、无味、不吸湿的结晶粉末形式存在。 它是一种硝基二苯甲酮。 作用 Tolcapone (ATC N04BX01) 影响左旋多巴的药代动力学。 影响是由于…… 托卡彭

交互作用

定义 当两种或两种以上药物合用时,它们可能会相互影响。 在它们的药代动力学 (ADME) 以及作用和副作用(药效学)方面尤其如此。 这种现象称为相互作用和药物-药物相互作用。 相互作用通常是不可取的,因为它们可能导致,例如,功效丧失、副作用、中毒、住院…… 交互作用

辅助材料

定义 一方面,药物含有介导药理作用的活性成分。 另一方面,它们由赋形剂组成,用于生产或支持和调节药物作用。 仅由赋形剂组成且不含活性成分的安慰剂是一个例外。 赋形剂可以是…… 辅助材料

平板电脑的可分割性

灵活的剂量 通过分片,可以改变片剂的固定剂量,增加了灵活性。 这是因为儿童、肾功能不全患者、药物相互作用或药物代谢改变可能需要减少剂量。 出于经济原因,片剂也被分开。 例如,治疗的持续时间可能会加倍…… 平板电脑的可分割性