普瑞巴林

产品中心

普瑞巴林可以胶囊形式和口服溶液形式商购(Lyrica,仿制药)。 它于2004年在美国和欧盟以及2005年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

普瑞巴林(C8H17没有2Mr = 159.2 g / mol)以白色结晶形式存在 可溶于 。 它是作为以下产品的后继代理开发的 加巴喷丁 (神经元, 通用)以改善其药代动力学特性。 普瑞巴林(Pregabalin)是 神经递质 GABA和以对映体形式存在。 -对映异构体是无药理活性的。

效果

普瑞巴林(ATC N03AX16)具有止痛,抗癫痫,抗焦虑和镇痛作用。 镇静剂 特性。 在中央 神经系统,它减少了各种神经递质的释放,例如 谷氨酸, 去甲肾上腺素和P物质,从而降低神经元兴奋性。

作用机理

和...一样 加巴喷丁,其作用是由于与调节性α结合2电压门控的-δ亚基 突触前神经元的通道。 这些通道由4个亚基组成,并介导了 离子进入神经元,导致神经递质的胞吐作用,从而传导 动作电位 整个突触。 结合普瑞巴林减少了 离子通过构象变化(图)。 与前身有什么区别 加巴喷丁? 普瑞巴林与钙通道的结合力更高,具有更高的亲和力 生物利用度,线性药代动力学,并且需要减少服用频率。 加巴喷丁不适用于 焦虑症 或用于治疗 纤维肌痛.

适应症

  • 周围和中枢神经病变 疼痛 (例如,糖尿病性神经病,带状疱疹后神经痛,脊髓损伤)
  • 有或没有继发性泛发的部分发作。
  • 广泛性焦虑症

在某些国家/地区,普瑞巴林还被批准用于治疗 纤维肌痛.

剂量

根据药品标签。 胶囊 通常每天服用XNUMX至XNUMX次,与进餐无关。 逐渐开始治疗,也建议逐渐减少 剂量 停止时。

滥用

普瑞巴林可作为镇静剂滥用 麻醉剂.

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

普瑞巴林的药代动力学药物潜力低 互动 因为它几乎不被代谢,并且被 。 由于其 镇静剂 特性,可能会增强酒精和 劳拉西泮 (Temesta,泛型)。 呼吸系统疾病和 昏迷 据报道同时使用中枢性抑郁剂 毒品。 其他 互动 已经描述过 阿片类药物.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括嗜睡,嗜睡和 头痛.