可待因:药物作用,副作用,剂量和用途

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可待因 可单独使用或与其他活性成分组合使用,形式为 , 泡腾片, 胶囊, 糖衣杏仁, 糖浆支气管锭剂,并用作栓剂。 它也与对乙酰氨基酚固定结合用于治疗 疼痛 (请参见下 可待因 对乙酰氨基酚)。

结构与性能

可待因 (C18H21没有3Mr = 299.36 g / mol)被甲基化 吗啡 并自然发生在 鸦片 来自 罂粟花。 它以白色的形式作为基础存在 或可溶于沸腾的晶体 。在 毒品,通常以可待因磷酸半水合物(可待因磷酸半水),可待因– H的形式存在3PO4 – 0.5小时2O,易溶于 .

效果

可待因(ATC R05DA04)具有中枢镇痛药,镇咳药, 镇静剂,欣快和便秘的特性。 该作用归因于与阿片样物质受体的结合。 这 咳嗽-刺激性作用归因于咳嗽中心的抑制 脑干。 可待因在世界卫生组织分期方案中得到了广泛的使用,并得到了显着的提及,但其医学用途在科学文献中并非没有争议。 例如,一些出版物质疑可待因是否真的有效 咳嗽。 争议还围绕着其可变的药代动力学,这可能导致一些患者对该药反应过度,而另一些则完全没有反应(见下文)。 缺乏现代的关键研究。

适应症

RedFern 咳嗽 镇咳药和镇痛药 疼痛。 可待因可用于治疗 腹泻。 但尚未在许多国家/地区正式批准用于此目的。

滥用

可待因被滥用为欣快和镇静剂 醉人。 有关此主题的信息,请参阅文章滥用 止咳糖浆阿片类药物.

剂量

根据药品标签。

禁忌

使用可待因时要考虑许多预防措施。 它们可以在药品标签中找到。

交互作用

中枢性镇痛药物,例如 镇静剂, 安眠药, 抗抑郁药, 抗精神病药或酒精,以及 抗胆碱药,可能会增强 不利影响 可待因。 MAO抑制剂 禁忌。 没有指出伴随使用祛痰药。 根据学说,可待因被CYP2D6作为前药去甲基化为活性药物 吗啡。 这意味着可待因不能在CYP2D6的弱代谢者中发挥其全部作用。 相反,超快速代谢者可能会服用过量,因为它会形成大量的 吗啡以及毒品 互动 通过CYP2D6是可能的。 然而,一些专家认为,通过缀合形成的可待因-6-葡糖醛酸是活性剂(例如,Vree等,2000)。 可待因通过CYP3A4进一步去甲基化为可待因,并部分不变地排泄。

不利影响

可能 不利影响 包括过敏反应, 组胺 释放,瘙痒, 低血压, 皮肤 反应, 恶心, 呕吐, 便秘, 干燥 , 头痛,嗜睡,睡眠障碍,呼吸急促,依赖性和戒断症状。