芬太尼:作用、应用范围、副作用

芬太尼的作用原理

芬太尼是阿片类药物中的一种强效镇痛药。 其镇痛效力约为吗啡的125倍。

身体中的神经从身体的几乎每个部位向中枢神经系统(=大脑和脊髓)传导刺激,包括疼痛刺激。 刺激的强度取决于触发因素和内啡肽的水平。 这些是减少疼痛感的天然激素。 当体内的内啡肽水平较高时,疼痛感就会减弱。 使用阿片制剂和阿片类药物可以达到相同的效果,即减少疼痛感。

阿片类药物是罂粟植物中天然存在的物质,可抑制疼痛感。 阿片类药物是以阿片类药物为模型的化学合成物质,具有与阿片类药物相同的镇痛作用机制。

起效取决于剂型

由于芬太尼具有很强的镇痛作用,只需极少量即可有效抑制疼痛。 这允许多种剂型,所有剂型都以不同的速率将活性成分输送到体内。

芬太尼注射剂(注射器)是起效最快的。 接下来是活性成分通过口腔或鼻粘膜吸收的给药形式,例如锭剂和鼻喷雾剂(几分钟内起效)。

如果芬太尼以贴剂的形式涂抹在皮肤上,起效最慢(仅在几个小时后)。

吸收、分解和排泄

与起效类似,芬太尼进入体内的量取决于给药形式(锭剂、鼻喷雾剂、贴剂等)。 例如,所施用的活性成分只有 5% 通过口腔粘膜吸收,而口服时吸收的活性成分约为 70%。

如果是缓释剂型(缓释制剂)和含有芬太尼的贴剂,这个周期相应较长; 在输注或注射的情况下,时间相对较短。

什么时候使用芬太尼?

速效剂型(例如芬太尼鼻喷雾剂、含片/吸盘或注射剂)用于治疗严重和剧烈的疼痛,例如肿瘤疾病或重症监护患者所经历的疼痛(爆发性疼痛)。

此外,芬太尼在手术前与其他活性成分联合用于麻醉。 在这种情况下,它只能使用很短的时间。

芬太尼贴剂等缓释剂型用于治疗只能用阿片类止痛药才能充分治疗的慢性剧烈疼痛。 这里的使用通常会持续较长的一段时间。

芬太尼的使用方法

当使用芬太尼贴剂治疗慢性疼痛时,使用清水清洁选定的皮肤区域(未剃须、未受伤)并在使用前充分干燥。 任何头发都可以用剪刀小心地剪掉。

之后,撕掉贴片上的保护膜,并将贴片贴在所需的皮肤区域(轻轻按压 30 秒)。 然后它会持续释放止痛药,通常持续三天。 之后,如有必要,应将新的贴片贴在皮肤的不同区域。

撕下旧膏药时,必须小心确保没有残留的膏药残留在皮肤上。 最快一周后即可将芬太尼贴剂重新贴在受影响的皮肤部位。

取下后,妥善处理贴剂(按照医生或药剂师的解释)。 由于即使使用过的贴剂仍含有活性物质,因此此步骤对于确保没有无关人员(例如小孩)接触它非常重要。

芬太尼有哪些副作用?

副作用与物质的作用方式密切相关,因此也具有剂量依赖性。 低剂量时,通常没有副作用或只有轻微副作用。 随着剂量的增加,它们变得更加明显。

在超过十分之一的患者中,芬太尼会导致嗜睡、头晕、眩晕、瞳孔收缩、心跳减慢、血压下降、恶心和呕吐。 这些不良反应尤其可能发生在治疗开始时。

此外,十分之一到百分之一的人会出现出汗、皮疹、瘙痒、中枢迟钝、精神错乱、视力障碍、心律失常、呼吸反射抑制、消化紊乱(例如便秘)和尿潴留等副作用。治疗。

此外,芬太尼贴剂可能会产生副作用,例如贴剂粘合部位的皮肤反应。

使用芬太尼时应注意什么?

交互作用

请注意,酒精与芬太尼混合使用会严重损害道路交通中的反应能力。

也不建议同时服用影响神经信使血清素水平的药物。 这些药物包括抗抑郁药(MAO 抑制剂、SSRI)、舒马曲坦等偏头痛药物和色氨酸等血清素前体药物。 同时使用此类药物和芬太尼会导致所谓的血清素综合征(脉搏加快、出汗、幻觉、抽搐等)。

芬太尼在肝脏中通过所谓的细胞色素 P450 3A4 酶 (CYP3A4) 代谢。 当使用被相同酶分解的其他药物时,治疗医生可能需要增加或减少芬太尼的剂量。

例如,某些抗惊厥药物(卡马西平、苯妥英、丙戊酸盐)可能需要增加剂量。 另一方面,利托那韦(艾滋病毒药物)和可乐定(例如,用于治疗高血压和心悸)可能需要减少芬太尼的剂量。

年龄限制

芬太尼静脉注射被批准用于一岁以下的患者。 含有芬太尼的贴剂可用于两岁及以上的患者。

用于口腔的含片和带涂药器的含片(芬太尼棒)直到患者年满 16 岁或以上才获得批准,而含片(用于插入面颊,活性成分通过粘膜吸收)鼻喷雾剂从 18 岁起就被批准使用。

在老年患者和患有肝脏或肾脏疾病的患者中,芬太尼的分解和排泄可能会减慢。 因此,在这些情况下通常需要减少剂量。

怀孕和哺乳期

由于缺乏数据,芬太尼不应在怀孕期间使用,因为它会穿过胎盘。 然而,迄今为止,没有证据表明对生育能力有任何不利影响。

因此,如果有需要,芬太尼可以在整个怀孕期间使用。 如果在分娩前不久服用芬太尼,可能会出现婴儿呼吸抑制和适应障碍等副作用。

如何获得芬太尼药物

芬太尼在德国、奥地利和瑞士可通过处方以任何剂量和剂型购买。 它也被视为麻醉品,受《麻醉品法》(德国和瑞士)或《麻醉品法》(奥地利)的约束。

因此,医生必须根据特殊处方开药。 任何希望在旅行(尤其是出国旅行)时携带芬太尼的人应首先获得医生的证明,确认合法拥有该麻醉品。

芬太尼为人所知多久了?

芬太尼由 Paul Janssen 于 1959 年开发,并于 1960 世纪 1990 年代商业化。 XNUMX 世纪 XNUMX 年代中期,一种新开发的止痛贴剂(芬太尼的作用非常短)上市,用于治疗慢性疼痛。

后来,还开发了芬太尼棒(“棒棒糖”)、口含片以及含有芬太尼的口鼻喷雾剂。