非索罗定

产品

非索罗定可以持续释放的形式在市场上买到 片 （Toviaz）。 自2007年以来已在欧盟获得批准，自2008年以来已在许多国家获得批准。

结构与性能

非索罗定（C26H37没有3Mr = 411.58 g / mol）存在于 毒品 如非索罗定富马酸酯。 它是一个 酯 前药，可迅速完全水解为活性代谢物 去铁索丁 （tovedeso，5-羟甲基托特罗定）。 该代谢产物也是由CYP2D6形成的 托特罗定 （Detrusitol），已被批准用于相同的适应症。

效果

非索罗定（ATC G04BD11）是一种竞争性和特异性毒蕈碱受体拮抗剂。 完全效果会在2-8周内延迟。 非索罗定的潜在优势超过 托特罗定 是 酯 水解。 确实，并非微不足道的人口比例无法从 托特罗定 （CYP2D6弱代谢者）。

适应症

用于治疗 膀胱过度活动症.

剂量

根据药品标签。 非索罗定每天服用一次，有或没有食物。 每日最高 剂量 是8毫克。

禁忌

  • 过敏症
  • 尿retention留
  • 胃retention留
  • 未经治疗的窄角型青光眼
  • 重症肌无力
  • 肝功能严重受损
  • 在中度至重度肝或肾功能不全患者中同时使用强效或中效CYP3A4抑制剂。
  • Shweree溃疡性结肠炎
  • 有毒的巨结肠

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Fesoterodine迅速且完全水解为活性代谢物5-羟甲基托特罗定，它是CYP2D6和CYP3A4的底物。 因此，适当的CYP抑制剂可能会增加 浓度 代谢产物并增强其作用，以及 不利影响。 其他 抗胆碱药，例如三环 抗抑郁药，可能会增加 不利影响。 非索罗定可能会降低对动力学的影响。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括干燥 口, 尿道感染，排尿困难，头晕， 失眠, 头痛, 眼睛干涩，喉咙干燥，较低 腹痛, 腹泻。 , 消化不良, 便秘及 恶心.