托特罗定

产品

托特罗定以持续释放的形式可商购 胶囊 (右旋糖醇SR)。 自2000年以来,它已在许多国家/地区获得批准。其后续产品, 非索罗定 (Toviaz),于2008年推出, 去铁索丁 (Tovedeso)将于2019年上市。非缓释制剂也可在美国(Detrol)购得。

结构与性能

托特罗定(C22H31不,Mr = 325.5g / mol)是叔胺。 它存在于 毒品 如酒石酸托特罗定,白色结晶 溶于 浓度为12 mg / mL。 托特罗定被CYP2D6生物转化为活性代谢物 去铁索丁 (tovedeso)。 非索罗定 也被代谢成相同的代谢物 水解,其个体间差异较小。

效果

托特罗定(ATC G04BD07)具有副交感神经特性。 它是毒蕈碱受体的竞争性抑制剂。 膀胱 壁肌,在尿液排泄和糖尿病的发病机制中起着重要作用 膀胱过敏。 根据文献,托特罗定在体外对任何特定的受体亚型没有选择性。 但是,在体内,它优先结合 膀胱 而不是 唾液腺。 尽管如此,干 是最常见的不良反应。

适应症

用于治疗 膀胱过度活动症.

剂量

根据药品标签。 通常 剂量 含或不含食物2到4毫克。 由于持续释放剂型,每天一次 管理 尽管半衰期比较短,但仍然足够。

禁忌

  • 过敏症
  • 尿retention留
  • 严重溃疡性结肠炎
  • 有毒的巨结肠
  • 未经治疗的窄角型青光眼
  • 重症肌无力

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Tolterodine由CYP2D6和CYP3A4代谢。 相应的毒品 互动 是可能的。 其他 互动 已经描述了胆碱酯酶抑制剂, 抗胆碱药, 甲氧氯普胺西沙必利.

不利影响

不利影响 可以很大程度上归因于该药物的抗胆碱能特性。 最普遍的 不利影响 包括干燥 ,睡意, 疲劳, 失眠, 头痛,头晕,视觉障碍, 鼻窦炎, 胀气, 消化不良, 腹痛, 便秘, 干燥 皮肤,皮肤潮红,周围水肿和排尿困难。