产品
青霉素目前可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片, 胶囊作为 用于注射和输注，用于制备口服混悬液的粉剂以及 糖浆等等。 青霉素 1928年XNUMX月，亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）在伦敦的圣玛丽医院发现了它。 他正在培养皿中的葡萄球菌培养。 其中一块板被霉菌污染了。 在真菌菌落附近， 葡萄球菌 变得透明和溶解。 因此，真菌形成了一种物质，杀死了 菌。 弗莱明称它为 青霉素。 牛津大学的霍华德·弗洛里（Howard Florey）和恩斯特·鲍里斯（Ernst Boris Chain）领导的小组后来成功地纯化，分离和生产了抗生素。 青霉素 它于1940年代在美国首次大规模生产，并用于治疗感染。 最早的天然青霉素是青霉素G（苄青霉素）。 通过改变发酵培养基可以获得不同的活性成分。
结构与性能
青霉素的基本结构是6-氨基青霉酸，它由噻唑啉环和β-内酰胺组成。 内酰胺是环状酰胺。 Beta指的是 碳 环中的原子（2）。 6-氨基青霉酸是由两个 氨基酸 cysteine 和缬氨酸。 较老的青霉素如 苄青霉素 酸不稳定，因此只能肠胃外给药。 已经开发出酸稳定的口服青霉素，也可以口服获得，例如氨基青霉素 阿莫西林。 侧链修饰显着改变了天然青霉素的性质（见下文）。
效果
青霉素（ATC J01C）对革兰氏阳性菌和某种程度上对革兰氏阴性菌具有抗菌作用。 它们通过结合所谓的青霉素结合来抑制细菌细胞壁的合成 蛋白质 （PBP）。 PBP包括参与肽聚糖合成的D-Ala-D-Ala转肽酶。 青霉素是所谓的自杀抑制剂，因为它们不可逆地结合到青霉素上。 酶 β-内酰胺环的打开
适应症
用于治疗易感病原体的细菌感染性疾病。
剂量
由于青霉素半衰期短，通常必须每天或多次输注青霉素。
有效成分
目前在许多国家/地区，以下药物已被注册为人类药物：
- 阿莫西林 （Clamoxyl， 通用; 与 棒酸：Augmentin， 通用).
- 苄青霉素 （青霉素青霉素），相当于青霉素G。
- 氟氯西林 （氟沙芬， 通用).
- 青霉素 （Ospen），相当于PencillinV。
- 哌拉西林 (+ 他唑巴坦：Tazobac，仿制药）。
此外，还有许多其他青霉素，例如 氨苄青霉素.
青霉素的分类
青霉素分为几组。 它们是由侧链的变化形成的：
- 天然青霉素如苄青霉素衍生自-种。
- 口服青霉素如 阿莫西林 具有口服生物利用度，可以采取例如 片 或作为悬架。
- 酸稳定的青霉素，例如 苯氧甲基青霉素 与接触保持稳定 胃酸.
- 耐青霉素酶的青霉素，例如奥沙西林和 氟氯西林 对青霉素降解有抵抗力 酶 of 菌.
- 氨青霉素如 氨苄青霉素 阿莫西林带有一个氨基。
- 广谱青霉素如 哌拉西林 具有比早期药剂更广的活性谱，例如，还对抗假单胞菌。
一些青霉素与 β-内酰胺酶抑制剂 如 棒酸, 舒巴坦及 他唑巴坦 逆转耐药性并提高疗效。
禁忌
青霉素禁忌超敏反应，包括对其他β-内酰胺的过敏反应 抗生素。 请参阅药品标签以获取完整的预防措施。
交互作用
青霉素是有机阴离子，并在肾脏中活跃地分泌。 其他有机阴离子可能竞争性地抑制消除。 丙磺舒是在第二次世界大战期间开发的，用于“拉伸”青霉素（药代动力学增强剂）。 但是，它上市太晚了，无法实际使用。
不利影响
最常见的不良影响包括：
