氨青霉素是 抗生素 用于抗菌治疗。 由于化学延伸 青霉素 由于苄基残基上有一个氨基，该药物组显示出比青霉素更广的活性谱。 氨青霉素被用作广谱 抗生素 用于各种细菌相关疾病。
什么是氨基青霉素？
氨青霉素属于β-内酰胺类 抗生素. 这在结构上以四元内酰胺环为特征，其在生物合成过程中形成。 氨青霉素和 青霉素 具有相同的基本结构。 苄基上的取代氨基在化学结构上区分了这两种抗生素。 为了生产氨基青霉素，氨基在α-位合成 苄青霉素. 额外的氨基导致活性范围扩大，并使氨基青霉素成为有效的广谱 抗生素. β-内酰胺类（β-内酰胺类）如氨基青霉素是抗酸的，可以口服给药。 然而 抗生素 对 ß-内酰胺酶不耐药。 ß-内酰胺酶存在于许多 菌 并降低氨基青霉素的活性谱。 ß-内酰胺酶抑制剂防止裂解 抗生素. β-内酰胺酶抑制剂与氨基青霉素联合使用可增加抗生素的活性谱。 氨青霉素类药物包括 阿莫西林, 氨苄青霉素、匹伐西林和巴坎西林。 不再开出匹伐西林和巴坎西林。 阿莫西林 和 氨苄青霉素 将继续用于治疗细菌性疾病。
对身体和器官的药理作用
氨青霉素结合 蛋白质 通过ß-内酰胺环。 与所有 ß-内酰胺抗生素一样，ß-内酰胺环是作用中心，氨基青霉素结合相同的蛋白质结构，如 青霉素. 称为青霉素结合的组 蛋白质 包括蛋白质转肽酶。 转肽酶提供细菌细胞壁中糖肽的交联。 如果 酶 被 ß-内酰胺类抗生素灭活，糖肽的交联不再发生，细菌细胞壁变得不稳定。 随着不稳定性的增加， 水 流入细菌，形成渗透失衡，细菌破裂。 β-内酰胺类抗生素如氨基青霉素发挥其杀菌作用 菌 增殖并形成细胞壁。 由于苄基上的额外氨基，氨基青霉素捕获更多革兰氏阴性菌 菌 比 青霉素. 此外，与革兰氏阴性菌相比，氨基青霉素的效力是其四到十倍。 青霉素. 氨基青霉素靶向的细菌种类包括革兰氏阳性菌，如肠球菌、 李斯特菌及 链球菌 粪便。 沙门氏菌，志贺氏菌， 流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和 幽门螺旋杆菌 是在氨基青霉素活性范围内的革兰氏阴性菌。 虽然抗生素对 60% 的大肠杆菌菌株和大多数奇异变形杆菌菌株有效， 流感嗜血杆菌 菌株通常表现出抗性。 能产生 ß-内酰胺酶的细菌对 ß-内酰胺类抗生素具有抗性。 当 ß-内酰胺酶抑制剂如 他唑巴坦 也被采取。
药用及用于治疗和预防的用途。
氨青霉素是广谱抗生素，在实践中用于细菌感染的初始治疗。 每当病原体未知时，都会开出广谱抗生素进行初始治疗。 为了准确有效地使用氨基青霉素，需要准备抗菌谱并鉴定菌株。 氨青霉素主要用于呼吸道感染、尿路感染、 鼻窦炎, 中耳炎，细菌 心内膜炎, 李氏杆菌病, 会厌炎, 骨髓炎, 脑膜炎和软组织感染。 细菌 心内膜炎 当感染是肠球菌时进行治疗。 同时给予氨基糖苷类。 只有当奇异变形杆菌、肠球菌或大肠杆菌引起感染时，氨基青霉素才用于治疗尿路感染。 这 生物利用度 氨基青霉素的化学结构取决于其化学结构。氨基青霉素 阿莫西林 优选口服给药并且60%至80%经肠吸收。 好的 生物利用度 与取代的羟基有关 苯酚 环（在对位）。 由于化学结构的变化，阿莫西林利用肠溶二肽转运蛋白。 相反，当氨青霉素 氨苄青霉素 口服、肠内给药 吸收 只有 30%。 因此，70% 的活性成分保留在肠腔中。 这会导致胃肠道出现不希望的副作用。 此外，血浆水平没有充分增加。 由于肠溶性差，氨苄西林优选静脉内 (iv) 或肌肉内 (im) 给药 吸收. 氨青霉素结合 白蛋白 在人体血液中并经肾脏排泄。 研究表明，极少量的氨基青霉素在体内代谢 肝 （肝脏）。
风险和副作用
口服后经常发生胃肠道副作用 管理 氨基青霉素类。 此外 腹泻。 , 假膜性小肠结肠炎 可能发生。 其他副作用包括癫痫发作以及感觉和运动障碍。 由于神经毒性反应，这些副作用经常发生在高剂量抗生素后，并影响中枢神经系统。 神经系统. 如果感染性单核细胞增多症（Pfeiffer's腺 发烧），或 白血病 与感染同时存在时，氨基青霉素治疗可能会导致黄斑部皮疹。 青霉素衍生物如氨基青霉素的严重副作用是 过敏性休克. 禁忌症存在于 肾功能不全, 慢性淋巴细胞 白血病, 和青霉素 过敏.
