产品
脂蛋白可以薄膜包衣的形式商购 片. 西他列汀 （Januvia）是2006年在美国获得批准的第一位代表。今天，各种有效成分和 组合产品 可以从市场上买到（见下文）。 它们也被称为二肽基肽酶-4抑制剂。
结构与性能
一些脂肪素具有脯氨酸样结构，因为抑制的酶DPP-4优先切割含有脯氨酸的二肽（或 丙氨酸 （如GLP-1）在-总站的第二个位置。
效果
脂肪素（ATC A10BH）具有抗糖尿病和抗高血糖的特性。 它们的作用基于对丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶-4（DPP-4）的抑制，该酶在许多组织中都发现，包括 肾, 肝, 肺，肠道和免疫细胞。 DPP-4降解肠降血糖素GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素肽）通过切割两个末端 氨基酸 （请参见图1）。 这些肽 激素 被释放到 血液 循环 在肠内进餐后。 它们是由L细胞或K细胞产生的。 它们的半衰期短，只有几分钟。 抑制酶会增加 浓度 肠降血糖素的使用及其抗糖尿病作用得到增强。 顺便， GLP-1受体激动剂 （GLP-1-RA）如 艾塞那肽 和 利拉鲁肽 是具有类似性质的肠降血糖素的肽类似物。 脂肪素：
- 葡萄糖依赖地增加 胰岛素 从胰腺β细胞释放。
- 提高β细胞对 葡萄糖 并增加其对组织的吸收。
- 减少 胰高血糖素 α细胞的分泌，导致葡萄糖生成减少 肝.
- 胃排空缓慢，降低葡萄糖进入血液的速度。
- 增强饱腹感，并且不会引起体重增加。
因为脂肪素仅在以下情况下才有效 血液 葡萄糖是正常的或升高的，它们往往引起较少的低血糖症。
适应症
用于治疗2型 糖尿病。 格列汀也可与其他抗糖尿病药合用，例如 二甲双胍, 磺脲类，SGLT2抑制剂， 格列酮类， 胰岛素类.
剂量
据SmPC。 平板 通常每天服用一次。 维格列汀 也可能每天两次。
主要成分
- 阿格列汀（Vipidia）
- 利格列汀（Trajenta）
- 沙格列汀（Onglyza）
- 西他列汀（Januvia）
- 维格列汀（加尔维斯）
存在其他代表，但尚未在许多国家/地区注册。 除单一制剂外，市场上还有各种固定组合，例如Janumet或Galvumet，都与二甲双胍同时使用。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
一些脂肪素，例如 沙格列汀与CYP450同工酶相互作用。 但是，其他药物既不是CYP底物也不是抑制剂或诱导剂（例如， 维格列汀).
不利影响
潜力 不利影响 包括胃肠道症状，例如 恶心, 呕吐及 腹泻。 以及 头痛 并增加了对传染病的易感性。 这是因为DPP-4在 免疫系统. 低血糖 单药治疗很少发生，但与其他抗糖尿病药合用会增加风险 毒品。 危险的急性胰腺炎很少会发生。 表现为持续，严重 腹痛。 患者应注意这些主诉。