西他列汀

产品

西他列汀可以薄膜包衣片剂的形式作为单制剂(Januvia)和与 二甲双胍 (Janumet,Janumet XR)。 它于2007年在许多国家/地区获得批准,成为gliptins的首个代表。 与结合 辛伐他汀 在许多国家/地区尚未注册(Juvisync)。 仿制药于2018年获得批准。

结构与性能

西他列汀(C16H15F6N5O,Mr = 407.3 g / mol)通常存在于 毒品 西格列汀磷酸一水合物,白色结晶 可溶于 .

效果

西他列汀(ATC A10BH01)具有抗糖尿病作用。 该作用归因于对二肽基肽酶-4(DPP-4)的选择性和可逆抑制。 西他列汀促进 胰岛素 胰β细胞的合成和释放,提高β细胞对 葡萄糖,并增加其对组织的吸收。 它减少了 胰高血糖素 α细胞的分泌,导致减少 葡萄糖 生产中 另请参见Gliptins下的内容。

适应症

用于治疗2型 糖尿病 的。

剂量

根据专业资料。 的 可以带或不带食物一起服用。 西他列汀还可以与其他抗糖尿病药物合用,例如 胰岛素类 or 二甲双胍.

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

西格列汀主要以不变的方式排泄,与CYP450的相互作用较弱。 毒品 互动 有可能 地高辛.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括消化系统症状,超敏反应, 呼吸道 感染,以及 头痛。 上市后发现罕见的急性胰腺炎病例。 的风险 低血糖 除与其他抗糖尿病药合用外,其他药物均被认为低。