帕西肽

产品

Pasireotide可以注射剂的形式在市场上买到（Signifor，Signifor LAR）。 它于2012年在欧盟和许多国家/地区获得批准。

结构与性能

帕西瑞肽（C59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol）在药物中以帕西瑞肽diaspartate或pasireotide pamoate形式存在。 它是环六肽和激素的类似物 生长抑素. 生长抑素 之所以开发类似物是因为内源性生长抑素本身的半衰期很短，只有几分钟。 相反，帕西肽的半衰期约为12小时。

效果

Pasireotide（ATC H01CB05）抑制Psireotide的释放 ACTH （肾上腺皮质激素）来自神经内分泌肿瘤。 这种作用是由于药物与多种亚型的结合而引起的。 生长抑素 受体（hsst1,2,3,5），尤其是hsst5。 其他生长抑素类似物，例如 奥曲肽 （Sandostatin），仅与主要肿瘤生长抑素受体hsst5结合，并具有中等亲和力。

适应症

  • 作为二线治疗剂 库欣病 如果无法进行手术治疗。
  • 用于治疗 肢端肥大症 作为二线代理商。

剂量

根据专业资料。

禁忌

  • 过敏症
  • 肝功能严重受损

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Pasireotide是下列物质的底物 P-糖蛋白。 因此，毒品 互动 与P-gp抑制剂合用是可能的。 帕雷西肽可以降低相对 生物利用度 of 环孢菌素。 仅应谨慎使用 毒品 延长QT间隔。 临床 监控 of 心 建议接受帕瑞肽与 毒品 可能导致 心动过缓。 最后， 剂量 可能需要调整抗糖尿病药，因为Pasireotide可能会增加 血液 葡萄糖。 Pasireotide的排泄主要保持不变，并且很少被代谢。 它不与CYP450相互作用。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 , 恶心, 腹痛, 胆结石，注射部位反应，高血糖症， 糖尿病 以及 疲劳。 Pasireotide可能会延长QT间隔并增加 血液 葡萄糖 水平。