尼罗替尼

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尼洛替尼可以胶囊形式(Tasigna)商购。 自2007年以来,它已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

尼洛替尼(C28H22F3N7O,Mr (= 529.5 g / mol)以盐酸尼洛替尼一水合物的形式存在于药品中,白色至微黄色或绿黄色 。 氨基嘧啶在结构上与其前体紧密相关 伊马替尼 (格列卫)。

效果

尼洛替尼(ATC L01XE08)具有抗增殖特性。 它与BCR-ABL激酶的ATP结合位点竞争性结合,从而抑制细胞增殖。 尼洛替尼对 伊马替尼耐药和突变形式的BCR-ABL。

适应症

用于治疗 慢性粒细胞白血病 (Ph + CML)在慢性和加速期存在抗药性或高毒性,并预先用 伊马替尼.

剂量

据SmPC。 胶囊 被采取 禁食 早上和晚上相隔12个小时。 这 胶囊 不应该打开并且 在胶囊中不应与 皮肤,粘膜和 呼吸道.

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Nilotinib是CYP3A4的底物 P-糖蛋白。 相应的毒品 互动 是可能的,必须予以考虑。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 血小板减少症,中性粒细胞减少症和 贫血, 肌肉疼痛,皮疹,瘙痒, 头痛, 脂肪酶 海拔, 疲劳, 恶心, 便秘腹泻。 。 尼洛替尼可能会延长QT间隔,并且很少引起心脏性猝死。 观察到的其他副作用包括。