地高辛：药物作用，副作用，剂量和用途

产品

地高辛 可在许多国家以片剂形式和注射溶液的形式在市场上买到，并且自1960年以来就已获得批准（DigoxinJuvisé，原始名称：Sandoz）。

结构与性能

地高辛 (C₄₁H₆₄O₁₄M_r = 780.96 g / mol）是从的叶子中获得的强心苷。 它由三个糖单元（己糖）和糖苷配基地高辛配基组成。 它以无色晶体形式或白色存在 粉 几乎不溶于 水.

效果

地高辛 （ATC C01AA05）对 心 肌肉。 其中最重要的是：

• 收缩力和速度增加（正性肌力）。
• 减少 心 速率（负变时性）。
• 激发传导的减慢（负同向性）。
• 兴奋性增加，尤其是心室肌的兴奋性（正向营养性）。

这些效果的结果增加了 行程 体积改善肾脏 血液 流动并增加尿量。 地高辛还具有直接的肾脏作用，例如抑制Na⁺ 重吸收。 只能在健康的心肌纤维中检测到正性肌力作用，这解释了正性肌力作用的重要性正在下降。 强心苷 在治疗中 心 今天失败了。 洋地黄效应导致增加的缺点也是不利的 氧气 心肌细胞的需求，在急性或慢性心肌缺血（例如冠状动脉）中可能特别不利 动脉 疾病）。

行动机制

地高辛的作用基于对Na的膜​​结合α亚基的抑制作用⁺/K⁺-ATP酶。 这间接导致了Na的抑制⁺和钙²⁺交换，导致钙增加²⁺ 浓度 在心肌细胞中并因此摄取钙²⁺ 进入肌浆网的结果。 结果，收缩力和速度 心肌层 增加。 钠的抑制⁺/K⁺-ATP酶也被认为可以改善压力感受器的敏感性，这可以解释地高辛的神经激素作用。

适应症

用于治疗急性和慢性 心脏衰竭 和 心房颤动 和扑扑。

剂量

据SmPC。 由于治疗范围狭窄，请仔细监控针对个人的调整 剂量 有必要的。 调整 剂量 如果肾功能受损。

禁忌

地高辛不适合用于超敏反应，疑似洋地黄中毒以及患有心律不齐的患者，例如心室 心动过速 和纤维性颤动，II级或III级 AV块或在胸部（胸廓）水平扩张主动脉血管壁 主动脉瘤）和加厚 心肌层 梗阻增加（肥大 心肌病）。 如果发生以下情况，也不应服用地高辛 低血钾症，高钙血症，低镁血症和 氧气 不足。 有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

地高辛在尿液中的排泄量基本保持不变。 吸收量仅约16％被代谢。 地高辛是 P-糖蛋白。 该转运蛋白的抑制剂可能会增加地高辛的血清浓度。 钙 由于糖苷毒性增加，不应静脉内给药。 毒品 如 利尿剂 和 泻药 影响电解质 平衡 由于药物引起的糖苷毒性增强 低血钾症 和低镁血症。 伴随的 管理 of 钙 通道阻滞剂，抗心律不齐 毒品 如 奎尼丁 or 胺碘酮, 卡托普利, 伊曲康唑, 阿托品, 螺内酯和某些 抗生素 可以大大增加地高辛的浓度。 β受体阻滞剂可增强心动过缓作用，而诸如 氯化氨甲硫铵, 利血平三环 抗抑郁药, 拟交感神经药和磷酸二酯酶抑制剂可促进心律不齐。 伴随使用 钾级增加 毒品 降低地高辛的正离子作用。

不利影响

由于治疗范围狭窄， 不利影响 和地高辛经常发生中毒的迹象。 不利影响 包括 食欲不振，心律不齐， 恶心, 呕吐, 腹泻。 ，面部 疼痛, 头痛, 疲劳，虚弱和嗜睡。 很少有混乱，迷失方向，知觉障碍， 精神病，视觉障碍（色觉）和 腹痛 可能发生。 在极少数情况下，男性乳腺增大，抽搐，超敏反应和 血液 还观察到计数失调。