吡嗪酰胺 是用来治疗的药物 肺结核 (抗结核药)。 自1950年代以来就一直使用该物质来对抗 肺 疾病作为组合的一部分 治疗.
什么是吡嗪酰胺?
吡嗪酰胺 (简称PZA)是 抗生素 自1950年代以来一直用于战斗 肺结核 疾病。 该药也常被称为吡嗪羧酰胺,是 水易溶,呈白色。 由于其预期用途 肺结核 药物,它被归类为结核抑制剂。 在化学中,使用分子式C5-H5-N3O表示该物质。 道德 质量 of 吡嗪酰胺 是123.11 g-mol-1。 活性成分吡嗪酰胺以Pyrafate,Rifater,Rimstar和Tebesium Trio等商品名销售。 PZA仅作用于结核病(结核分枝杆菌)的病原体。 因此,关于细菌的牛形式(牛分枝杆菌)或偏离基本类型的形式(非典型分枝杆菌)没有功效。
药理作用
尽管自1950年代以来PZA就已用于抗击结核病, 作用机制 该化合物的成分很长一段时间都不清楚。 仅依靠治疗效果。 这 作用机制 吡嗪酰胺在2011年才被完全阐明。 抗生素 主要是杀死 菌 仍在生长的PZA主要杀死正在生长的细菌。 它的 作用机制 因此,这代表了与规范的背离。 这是因为成长 菌 (称为持久性)通常对 抗生素 比那些已经处于休眠状态的人要高。 然而,吡嗪酰胺仅在体内发挥其作用。 在试管中未检测到任何作用,导致作用机理的作用至今尚不清楚。 但是,甚至在2011年之前,人们都知道PZA可以作为前药。 该物质在体内转化吡嗪酸,并在酸性环境中起作用。 吡吡嗪与细胞蛋白(RspA S1)结合,因此可以防止结核菌中的反式翻译。 结果,细菌不再能够保护自己免受毒性蛋白质片段的侵害。 这些片段是由细菌自身形成的。 应力。 由于这种作用机制,PZA将结核病的治疗时间从9个月缩短至12个月,通常缩短至6个月。
医疗应用与使用
自1950年代以来,吡嗪酰胺已被用于抗击肺结核。 该物质是 抗生素 并且是一种抗结核药。 仅存在人类结核病的适应症。 吡嗪酰胺不适用于非典型形式的 菌 (非典型分枝杆菌)或细菌的牛形式(牛分枝杆菌)。 如果尽早服用,它将使结核病的平均治疗时间从大约9到12个月缩短到6个月。 该药通常联合使用 治疗。 患者经常也服用 异烟肼, 乙胺丁醇 和 利福平 作为其一部分的 治疗。 但是,确切的组合可能会因所选择的治疗形式而异。 治疗的形式取决于疾病的持续时间和严重程度以及患者的年龄。 平均治疗时间也取决于这些因素。
风险和副作用
吡嗪酰胺可能会引起副作用。 但是,不一定是这种情况。 首次使用前,应检查吡嗪酰胺或其相关物质是否不耐受。 如果发生 过敏,禁止使用或摄入。 此外,重症患者禁用吡嗪酰胺 肝 功能障碍 肾 功能障碍,急性 痛风 攻击以及现有的攻击 怀孕 和哺乳。 经常食用大量维生素的患者也应提高警惕。 酒精。 由于吡嗪酰胺可能对 肝 和 肾 功能,器官功能 监控 在治疗期间应定期进行。 这 监控 在治疗后应持续数周。此外,已知以下副作用:
经常(少于1名患者中有10名,但多于1名患者中有100名): 食欲不振, 恶心,恶心,体重减轻, 肝, 胃灼热,对光的敏感性以及 血液 尿酸 水平。 罕见的副作用包括 头痛,兴奋性, 失眠及 头晕。 极少出现的副作用是在接受治疗的千人中不到1人,而在1,000人中超过1人。 在不到10,000例中,有1例发生了 血液 编队系统(例如, 贫血) 以及 血小板减少症 (非常罕见)也发生了。 必须遵循医师和药剂师的指示。 如果出现这些和其他副作用,应立即与他们联系。