匹伐他汀

产品

匹伐他汀可以薄膜包衣的形式购得 (利瓦索)。 它于2012年2003月在许多国家/地区首次获得批准。自XNUMX年起在日本投放市场,并且在美国和德国等其他国家/地区也可以使用。

结构与性能

匹伐他汀(C25H24FNO4Mr = 421.5 g / mol)存在于 毒品 如匹伐他汀半钙,无味,白色至微黄色 几乎不溶于 。 它是一种喹啉衍生物,带有环丙基,与其他化合物不同 他汀类药物,不是前药。 匹伐他汀与其他药物具有相似的结构 他汀类药物阿托伐他汀 (Sortis,泛型)。

效果

匹伐他汀(ATC C10AA08)具有降脂,抗炎,抗氧化剂的作用,并具有其他多效性。 这种作用归因于HMG-CoA还原酶的竞争性抑制,因此是HMG-CoA的合成。 胆固醇。 匹伐他汀与该酶具有高亲和力,从而降低 低密度脂蛋白-C,总计 胆固醇,甘油三酸酯和增加 高密度脂蛋白胆固醇-C。

适应症

降低高架总数 胆固醇低密度脂蛋白-C在脂质代谢异常中的水平(高胆固醇血症,合并血脂异常)。

剂量

据SmPC。 涂膜 每天服用一次,与进餐无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 严重肝功能不全
  • 活动性肝病
  • 血清转氨酶的原因不明持续增加
  • 肌肉疾病
  • 怀孕和哺乳期
  • 匹伐他汀不得与 环孢菌素.

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

匹伐他汀是OATP转运蛋白的底物 细胞,从中 互动 可能的结果。 药品 互动 有可能 环孢菌素, 红霉素 和别的 大环内酯类,贝特类,烟酸, 夫西地酸, 利福平,HIV蛋白酶抑制剂和 华法林。 匹伐他汀与其他药物相比 他汀类药物,与CYP450的相互作用很小,并且主要以不变的方式排泄。 因此,它具有比例如更低的交互潜力 辛伐他汀 or 阿托伐他汀.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括肌肉和 关节疼痛, 头痛, 便秘, 腹泻。 , 消化不良恶心。 他汀类药物很少会引起肌肉疾病,威胁生命的骨骼肌衰竭和 损伤。