代谢阿司匹林

新陈代谢

会发生什么事 阿司匹林®在体内? 阿司匹林®口服,即作为片剂。 吸收入 血液 开始于 ,这解释了与其他止痛药相比起效较早的现象:仅25分钟即可达到血液中的最高浓度。

原因是 阿司匹林®作为酸,负责积累在粘膜细胞的粘膜细胞中 。 由于其自身的酸性, 阿司匹林®也存在于胃的酸性环境中 黏膜 较高程度地以不带电荷的形式存在(即化学上:离解较少),能够穿过 细胞膜 并积累在胃中 黏膜 细胞。 另一方面,在电池内部,它自然不是酸性的,但具有更中性的pH值7,阿司匹林®作为带电粒子(即作为离子)以更强的强度存在,无法穿透电池。 细胞膜.

这种将带电粒子捕获在细胞内的原理也称为“离子捕获”,不仅解释了作用的早期开始,还解释了大剂量Aspirin®的强烈不良作用。 被吸收后 和肠道,阿司匹林®通过以下方式加工成其分解产品: 细胞新陈代谢。 在Aspirin®可以发挥其作为COX抑制剂的作用之前,已经有30%的比例被代谢了,因此仅剩下的70%可以起到所需的止痛,解热和消炎作用。

服用阿司匹林时必须考虑并非100%的“生物利用度”。 在新陈代谢的范围内,首先形成了水杨酸,它也起着COX抑制剂的作用。 它的分解速度不如Aspirin®快,后者在15分钟后就已经消除了一半,因此可以确保Aspirin®的作用持续时间比在Aspirin®中存在后的预期更长。 血液。 水杨酸本身保留在 血液 长时间(30小时后仍可检测到一半),尤其是在服用大剂量的阿司匹林®之前,直到直接通过尿液中的肾脏排泄,并部分被阿司匹林转化 制成更容易排泄的最终产品。

副作用

阿司匹林®最重要的副作用是胃肠道不适:它可能导致 回流, 胃灼热恶心,在更严重的情况下会出现糜烂(胃壁浅层损伤)和溃疡(更深的上皮缺损,这些缺损会伸入肌肉,甚至可能突破(破裂)到外部),另一个结果是由于抑制作用导致出血时间增加服用阿司匹林®后哮喘病发作的增加导致了“镇痛性哮喘”一词的出现。

这种形式的哮喘约占所有哮喘患者的10%,但仅在适当的易感性(即易感性)时发生,即当对称为白三烯的信使物质的敏感性增加时,这种情况会发生 前列腺素 (往上看)。 (白三烯是信使物质,由与 前列腺素 –由二十个碳原子组成的花生四烯酸。 因此,由花生四烯酸形成的信使物质被称为“ eikosanoids”(源自希腊的eikos = XNUMX)。

该父物质 前列腺素 可用于环加氧酶抑制的数量增加。 因此,服用阿司匹林®时,会同时形成更多的白三烯(发生白三烯转移)。 哮喘是一种以支气管变窄为特征的呼吸道疾病,正是基于白三烯的这种作用,即

痉挛,即突然暴力 收缩 支气管肌肉这些表现为哮喘的主要症状,即呼吸急促发作,通常会触发强烈的气喘。 这种副作用的治疗依次包括通过阻断信使物质对机体细胞(受体)的攻击点来抑制白三烯作用(在这种情况下,不形成)的药物:这是孟鲁司特(商品名:Singulair),根据其作用机理也被称为“白三烯拮抗剂”。

阿司匹林®罕见的副作用之一是瑞氏综合症,其病因尚不清楚。 它仅发生在15岁以下接受病毒感染治疗并伴有病毒感染的儿童中 发烧 (例如 水痘)。 瑞氏综合症是一种非常严重的临床症状,例如以下症状 呕吐, 发烧 和困倦。

可能导致 昏迷 在25至50%的患者中具有致命的后果。 阿司匹林®罕见的副作用之一是瑞氏综合症,其病因尚不清楚。 它仅在15岁以下接受病毒感染治疗并伴有病毒感染的儿童中发生 发烧 (例如 水痘).

瑞氏综合症是一种非常严重的临床症状,例如以下症状 呕吐,发烧和嗜睡。 可能导致 昏迷 在25至50%的患者中具有致命的后果。 阿司匹林®通常可以缓解 头痛.

然而, 头痛 服用阿司匹林®有时可能会发生。 这可能是副作用。 确切原因仍然相对未知。

还应注意,持续使用过量的 止痛药 简而言之,可以导致所谓的用药过度头痛。 这是一个慢性头痛。 腹泻也可能是Aspirin®的副作用。

肠运动受到所谓的前列腺素等的影响。 这些也是由 COX 1/2。 阿司匹林®抑制这种前列腺素的形成。

这也影响肠运动的控制,可能导致腹泻。 腹泻是更无害的胃肠道副作用之一。 如果腹泻中加了血,应咨询医生。

由于阿司匹林®主要损害胃壁,长期使用会导致危险的出血。 如果胃肠道上部有出血,则血液会通过胃肠道而改变。 这导致所谓的焦油凳。

这是凳子的黑色,通常会伴随着 腹泻。 。 应立即咨询医生。 除了非血性腹泻, 恶心 服用阿司匹林®是胃肠道最常见的副作用之一。

与阿司匹林®的大多数副作用一样, 恶心 长期服用高剂量经常会发生这种情况。 然而,也可能在第一次摄入时发生相应的副作用。 由于每个人对不同药物(例如阿司匹林®)的反应可能略有不同,因此有些人会很快抱怨恶心,而另一些人服用阿司匹林®数月却没有受到影响。