他喷他多

产品

他喷他多被批准用于薄膜衣片，缓释片和溶液形式（Palexia / -retard）。 它于2011年XNUMX月下旬在许多国家/地区发布，并于秋季开始销售。 他喷他多，像 曲马多 (伤痕，仿制药），是在Grünenthal开发的。 持续释放 片 在2013年获得批准，该解决方案在2014年在许多国家/地区发售。

结构与性能

他喷他多（C14H23不，Mr = 221.3 g / mol）与 曲马多 但不是外消旋药或前药。 在药物产品中，它以盐酸他喷他多存在。

效果

他喷他多（ATC N02AX06）具有中枢镇痛作用。 喜欢 阿片类药物，它与μ受体结合并另外抑制 去甲肾上腺素。 因此，相应的药物组也称为MOR-NRI（“μ阿片受体激动剂/ 去甲肾上腺素 再摄取抑制剂”）。 Tapentadol与 曲马多，但据报道仅是弱血清素能的。 它以比亲和力低的亲和力与μ受体结合 吗啡。 半衰期短于4小时，这就是为什么开发了其他持续释放剂型的原因。

适应症

用于中重度的治疗 疼痛。 他喷他多对伤害和神经病有效 疼痛 (神经痛).

剂量

据SmPC。 的 剂量 在治疗开始时缓慢增加，并单独调整。 停产是通过逐渐变细来实现的。 该药物与 水 与饭食无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 条件 阿片类药物 禁忌（如呼吸抑制）
  • 肠梗阻
  • 用MAO抑制剂治疗
  • 癫痫 不能通过治疗充分控制。
  • 急性酒精，药物或药物中毒

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

他喷他多具有明显的新陈代谢，几乎可以完全生物转化（97％）。 生物利用度 由于高而仅约32％ 首过代谢。 他喷他多主要通过UGT1A6，UGT1A9和UGT2B7进行葡萄糖醛酸苷化。 一小部分被CYP2C9，CYP2C19和CYP2D6代谢。 交互作用 通过这些机制是可能的，但尚未在相互作用研究中观察到，被认为是不可能的。 产生的代谢物失活，主要通过肾脏排泄。 与曲马多不同，它不是前药。 交互作用 可能与 MAO抑制剂，中枢抑制剂 毒品, 阿片类药物和阿片类药物拮抗剂。 伴随的 管理 血清素能 毒品 可能很少引起 羟色胺 综合征。

不利影响

最常见的 不利影响 包括头晕，嗜睡， 头痛, 恶心及 便秘。 其他常见 不利影响 包括食欲不振，焦虑，情绪低落，睡眠障碍，神经质，注意力缺陷障碍， 震，潮红，呼吸障碍，消化不良，虚弱， 疲劳和干燥的粘膜。