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他克莫司 可以以下列形式商购 胶囊，缓释胶囊，缓释 片，作为输液的浓缩液，如 颗粒，并作为一种药膏（Prograf， 通用，Advagraf，Protopic，泛型，Modigraf）。 自1996年以来，它已在许多国家/地区获得批准。 也可以看看 外用他克莫司 （Protopic软膏）。
结构与性质
他克莫司 (C44H69没有12 - H2O，Mr ＝ 822.0g / mol）是由真菌样细菌形成的具有23元环的复杂大环内酯。 它存在于 毒品 as 他克莫司 一水合物，白色晶体或结晶 粉 几乎不溶于 水.
效果
他克莫司（ATC D11AX14）具有免疫抑制作用。 它抑制激活和功能 T淋巴细胞，T辅助细胞和细胞毒性淋巴细胞负责移植排斥。 此外，淋巴因子的形成（例如白介素， 干扰素） 降低了。 该作用归因于细胞内与FKBP-12的结合，并且该复合物在磷酸酶上形成钙调磷酸酶，从而抑制信号转导和转录。
适应症
为了预防 肝, 肾及 心 移植排斥。 用于治疗移植物排斥反应和排斥反应。
剂量
据SmPC。 不延迟 胶囊 每天早上和晚上两次； 缓释胶囊每天早晨服用一次。 该药必须服用 禁食，饭前1小时或饭后2-3小时。 持续释放 胶囊 仅可用于稳定的肾脏或 肝 移植以前接受过Prograf治疗的患者。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
他克莫司主要经CYP3A4代谢。 合适的 互动 CYP抑制剂和诱导剂可能是可行的。 抑制剂可能导致增加和 不利影响，在最坏的情况下，抑制剂可能会导致移植排斥。 因此，注意毒品 互动 在治疗过程中至关重要。 其他 互动 已被描述，因为高 蛋白质结合 以及肾毒性和神经毒性剂， 环孢菌素, 钾, 疫苗及 戊巴比妥 和 吩a.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 , 恶心, 高血压, 失眠, 震, 头痛，高血糖症， 葡萄糖 不宽容 糖尿病 思维 高钾血症，并且肾功能下降。 免疫抑制剂 增加发生感染和恶性肿瘤的风险。 他克莫司具有肾毒性和神经毒性。 观察到许多其他副作用。
