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东莨菪碱 丁基溴化物以下列形式在世界范围内有售: 糖衣杏仁,栓剂和注射剂。 自1952年以来,它已在德国和许多国家(Buscopan,勃林格殷格翰)以市售形式销售。 糖衣杏仁 甚至没有医生处方的栓剂。 在某些国家,与止痛药合用 扑热息痛 也出售(德国:Buscopan plus)。
结构与性能
东莨菪碱 丁基溴化物或-丁基东pol碱(C17H22溴化氮4 – 3小时2O,Mr = 438.3 g / mol)以白色存在 粉 或无色晶体形式。 易溶于 水. 东莨菪碱 丁基溴化物是东pol碱的叔丁基衍生物,东pol碱是天然存在于茄科植物中的一种托烷生物碱,例如 曼陀罗.
效果
东co碱丁基溴化物(ATC A03BB01)具有抗胆碱能和解痉作用,可平滑肌层。 消化道,泌尿生殖道和胆道。 它以高亲和力与毒蕈碱受体结合并阻断 乙酰胆碱 和副交感神经 神经系统 (毒蕈碱受体拮抗剂)。 与东pol碱不同,东pol碱丁基溴化物是季铵盐 氮 化合物,其转化为改变的药代动力学特性。 由于其带正电荷,因此吸收不良,电量低 生物利用度,并且不输入 脑。 结果,全身和中枢抗胆碱能副作用的风险较低。 但是,这仅适用于口腔和直肠 管理 而非肠胃外给药。 已经在许多较旧的和现代的临床试验中研究了临床功效。
适应症
痉挛和运动障碍 消化道,胆道和泌尿道,平滑肌, 月经来潮,也可以作为诊断程序(例如X射线,内窥镜检查)中注射的解决方案,以及分娩过程中软组织的痉挛的解决方案。 东co碱丁基溴化物在其他适应症中不加标签使用(有关综述,请参见Tytgat,2007,2008)。
剂量
根据包装插页。 通常单口 剂量 成人和小学生的剂量为10到20毫克,最大每日剂量为100毫克。
滥用
由于药物过量会导致抗胆碱作用增强,因此从理论上讲,东pol碱丁基溴化物可被滥用 麻醉剂 和迷幻剂,像一些夜幕 毒品。 但是,根据研究,即使每天 剂量 600毫克(60 片 每片10毫克),这就是为什么东pol碱丁基溴化物似乎不适合作为 麻醉剂。 我们不知道它是否跨越了 血液–脑 很高的障碍 剂量。 因为 健康 风险,强烈建议不要服用过量。
禁忌
禁忌使用东pol碱丁基溴化物, 重症肌无力和大号。 窄角时应谨慎使用 青光眼,肠和尿路梗阻,前列腺增生伴 尿retention留,心律不齐和心跳加快(心动过速),并且不应与肠胃外使用 管理。 请参阅药品标签以获取完整的预防措施。
交互作用
由于东pol碱丁基溴化物具有抗胆碱作用,因此可能增强 不利影响 其他抗胆碱能药,例如 抗抑郁药, 抗精神病药或 抗组胺药. 甲氧氯普胺 可能会减弱东pol碱丁基溴化物的作用。 交互作用 β-激动剂还有进一步的可能 地高辛.
不利影响
共同可能 不利影响 口腔或直肠 管理 包括局部消化不良(如干燥) 口, 便秘, 腹泻。 及 尿retention留 和快速脉冲(心动过速)。 偶尔, 皮肤 可能会发生反应。 相比之下,超敏反应 疲劳, 头痛,严重的过敏反应,困难 呼吸和汗液分泌障碍很少见或非常罕见。 尽管据报道全身和中枢抗胆碱能副作用很少见,但在评估患者时必须考虑它们。 更多的 不利影响 由于该物质直接进入血液,因此在注射时会发生这种情况。 但是,那 血液–脑 无论如何,障碍没有越过。