效果
P2Y12拮抗剂是抗血小板药，可防止血小板生成 血液 血块。 效果是由于绑定到 腺苷 二磷酸受体P2Y12 血小板。 该受体在糖蛋白（GP）-IIb / IIa激活和血小板聚集中起关键作用。 的连续装订 腺苷 二磷酸（ADP）转化为P2Y12是血栓形成的重要先决条件。 噻吩并吡啶 氯吡格雷 和 普拉格雷 通过二硫键不可逆地与受体结合，并在整个血小板寿命中发挥其作用。 这 毒品 因此，在停药后最多需要7-10天才能发挥作用，如果因为出血的风险而需要进行手术，这是一个不利条件。 相比之下， 替卡格雷，是一种在2011年获批的新药，是一种竞争性药物，因此可逆，可以迅速停用。
结构和代谢
氯吡格雷 和 普拉格雷 是噻吩并吡啶。 两家代理商都是 前体药物 并且必须通过 酯 水解和细胞色素P450。 氯吡格雷 易患毒品 互动 并且功效可能会受到遗传差异的限制。 这导致相当比例的患者对治疗的反应不足。 CYP2C19将氯吡格雷生物转化为活性代谢产物。 各种研究的结果表明 管理 通常规定的 质子泵抑制剂 （特别 奥美拉唑）会降低氯吡格雷的药理作用。 奥美拉唑 是CYP2C19的抑制剂，并减少生物转化。 激活 普拉格雷 不会通过CYP2C19或CYP2C9发生，这在 互动 和遗传变异。 代谢物形成更快， 行动开始 比氯吡格雷更快，普拉格雷更有效地抑制血小板凝集。 替卡格雷 是快速的直接对手 行动开始 不需要代谢激活。 它是没有噻吩并吡啶结构的环戊基三唑并嘧啶。 替卡格雷 主要经CYP3A4代谢。 它是底物和温和的抑制剂 P-糖蛋白. 坎格雷洛 也是直接的对手，具有快速 行动开始，并且由于其半衰期短而易于控制。 它不是前药，也不具有噻吩并吡啶结构。
主要成分
第一代：
- 噻氯匹定 （Ticlid，标签外）。
第二代：
第三代：
- 替卡格雷洛（Brilique，2011）。
- 坎格雷洛（2015年肯格勒萨尔）
适应症
用于预防血栓栓塞性事件，例如心肌梗塞和 行程 急性冠脉综合征和经皮冠状动脉介入治疗的患者。 P2Y12拮抗剂通常与 乙酰水杨酸 (阿司匹林 有氧运动），因为它们具有协同作用。 为此目的，固定组合也可商购获得（例如，DuoPlavin）。
剂量
根据药品标签。 对于氯吡格雷和普拉格雷，每天一次剂量足以维持剂量。 替卡格雷（Ticagrelor）必须每天服用两次，这可能会给您带来麻烦 治疗依从性. 坎格雷洛 作为输液给药。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括各种器官的出血。
