产品
替卡格雷（Ticagrelor）可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 （Brilique）。 2011年，许多国家/地区都批准了该活性成分。2018年，该产品还添加了其他可熔性 片 被注册。
结构与性能
替卡格雷（C23H28F2N6O4S，Mr ＝ 522.6g / mol）是没有噻吩并吡啶结构的环戊基三唑并嘧啶。 Ticagrelor直接处于活动状态。 它具有活性代谢物，但与 氯吡格雷 和 普拉格雷，不需要代谢活化。
效果
替卡格雷（ATC B01AC24）具有快速抗血小板的特性 行动开始。 它是可逆的拮抗剂 腺苷 P2Y12 ADP受体上的二磷酸（ADP） 血小板。 该受体在血小板活化和聚集中起关键作用。 氯吡格雷 和 普拉格雷 也与该受体结合，但是导致不可逆的抑制，从而在中断后（在血小板的寿命期间）导致延长的作用。 当需要快速停药时，例如在手术期间，这是不利的。
适应症
与...结合使用 乙酰水杨酸 预防动脉粥样硬化性血栓形成事件，例如心肌梗塞或 行程 在高危患者中。
剂量
据SmPC。 一次服用180毫克。 随后，由于90小时的中等半衰期，每天两次服用7毫克。 摄入量与膳食无关。 治疗持续长达一年。
禁忌
- 过敏症
- 活动性病理性出血
- 颅内出血史
- 肝功能障碍
- 与强效CYP3A4抑制剂合用。
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Ticagrelor主要经CYP3A4代谢为主要的活性代谢物AR-C124910XX。 它是底物和温和的抑制剂 P-糖蛋白。 适当的毒品 互动 必须考虑。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括困难 呼吸 （呼吸困难） 流鼻血，在流血 消化道，在流血 皮肤 并在皮肤下，在手术部位出血。
