霉酚酸酯 是一种活性物质，会削弱 免疫系统。 因此，它主要用于抑制 器官移植。 但是，使用它必须预期会有许多副作用。
什么是麦考酚酸酯？
霉酚酸酯 主要用于抑制器官移植中的排斥反应。 霉酚酸酯 是一种免疫抑制剂，经常与其他药物一起使用 毒品 如 环孢菌素 或皮质类固醇 器官移植。 它是一种复杂的化合物，会干扰核酸代谢。 该药物被开发为 霉酚酸酯 由美国制药公司Synthex生产。 它于1995年在美国以CellCept的名称推出。它是第一个 毒品 将通过15个国家/地区的集中批准流程在欧洲获得批准。 作为化合物，它几乎呈白色结晶状存在 粉。 不溶于 水。 但是，它在一定程度上会完全溶解 酒精。 该 熔点 有效成分的百分比为93到94摄氏度。 霉酚酸酯 是所谓的前药。 它在生物体中转化为活性物质霉酚酸。 该活性成分也可以以市售形式购得。 钠 盐，商品名为Myfortic。 在这种形式下，药物是 水可溶的活性物质。 这 钠 盐也会在体内转化为霉酚酸的活性形式。
药理作用
麦考酚酸（MPA）是一种抑制肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）的药物。 肌苷单磷酸脱氢酶负责鸟苷的合成。 鸟苷反过来又是鸟嘌呤的基本组成部分。 核酸 DNA和RNA。 它包含重要的嘌呤碱基鸟嘌呤。 通过抑制IMPDH，鸟苷也不再合成。 依赖于核酸形成的所有过程也被抑制。 但是，酶的抑制是选择性的和可逆的。 因此，没有其他 酶 它们被抑制，并且在停药后，鸟苷的合成立即恢复。 但是，选择性也意味着不同于其他 免疫抑制剂，形成B-和T-淋巴细胞 越来越有选择地受到抑制。 免疫细胞比其他任何细胞都更依赖于嘌呤核苷酸的新合成，因为它们迅速增殖，并且旧细胞的腐烂无法充分满足其需求。 但是，这种新合成的嘌呤 基础，尤其是鸟苷，在这里完全失效。 其他机体细胞增殖不那么强烈，仍然有可能使用回收的嘌呤 基础 从旧的分解 核酸。 但是，那 免疫系统 在很大程度上取决于是否有足够数量的 核酸，因为它必须产生大量的免疫细胞。 例如，新 T淋巴细胞B淋巴细胞，自然杀伤细胞或巨噬细胞必须始终可用，以确保对该生物体具有足够的免疫保护。 然而，这些细胞也产生用于器官移植后进行排斥反应的细胞。 对于这种情况 免疫系统 应该被压制。 但是，霉酚酸酯的功效如此强大，以至于它只能在器官移植后使用。 这是因为副作用非常严重，以至于 自身免疫性疾病例如，往往会产生不利的后果。
医疗应用与使用
如上所述，霉酚酸酯的主要用途是将其用于 器官移植。 主要用于 肾, 肝或 心 移植。 但是，霉酚酸酯通常与 环孢菌素 和皮质类固醇抑制免疫系统。 服药两天后开始 移植 通过口头 片。 效果是选择性的。 不像其他 免疫抑制剂，代谢产物麦考酚酸未掺入DNA。 只有新合成的嘌呤 基础 被抑制。 结果，在停药后立即恢复正常的免疫反应。 霉酚酸酯的作用非常强。 但是，这使得药物可以很好地抑制排斥反应。
风险和副作用
霉酚酸酯的这种强免疫抑制作用在另一侧引起剧烈的副作用。 副作用通常很严重，并且大量发生。 常见的副作用包括 贫血, 血小板减少症, 恶心, 呕吐及 腹泻。 . 贫血 这是由于缺乏核酸合成而抑制造血作用引起的。 此外，免疫抑制治疗还伴有频繁的感染，例如 疱疹 单纯形 带状疱疹，念珠菌病，甚至 脓血症。 甚至有报道说，新生儿的畸形，其母亲接受了霉酚酸酯和其他药物的联合治疗。 免疫抑制剂。 在少数情况下，还会发生威胁生命的进行性多灶性白质脑病（PML）。 PML是中央感染 神经系统 只有严重免疫功能低下的人才能获得的多瘤病毒。 该疾病进展迅速，并导致许多神经系统缺陷，最终可能致命。 此外，与其他免疫抑制剂一样，有可能发展为 皮肤 癌症。 因此，重要的是避免接触 紫外线辐射 在治疗期间不受阳光照射。
