XNUMX-羟色胺拮抗剂:影响,用途和风险

羟色胺 拮抗剂是 毒品 阻断血清素受体,从而减弱或完全消除血清素的作用。 根据受体亲和力,个体 羟色胺 拮抗剂有不同的作用。

什么是血清素拮抗剂?

羟色胺 拮抗剂是 毒品 阻断血清素受体,削弱或完全逆转血清素的作用。 由于它们的化学特性,血清素拮抗剂可以与细胞受体结合,这些受体实际上是为了 神经递质 或激素血清素。 血清素拮抗剂也称为血清素激动剂。 个体激动剂选择性地反应。 它们仅与某些受体结合。 由于区分了 14 种血清素受体,因此也有同样多的血清素拮抗剂组。 效果因组而异。 例如, 毒品 用于治疗 偏头痛 or 焦虑症. 一些血清素拮抗剂也属于 止吐药. 这些有效对抗 恶心呕吐. 激动剂的其他代表具有迷幻效果并被滥用为 抽烟 药物。

药理作用

血清素拮抗剂可以与体内的血清素受体结合。 通过血清素受体,组织激素血清素调节其生理和病理作用。 血清素存在于 神经系统 肠道,在 心血管系统血液 在中央 神经系统,等等。 该物质在体内有许多不同的作用。 它提供收缩和 松弛 的平滑肌 血液 血管壁,它影响血液凝固,并在胃肠道中执行各种感觉和运动功能。 像血清素本身一样,它的受体主要存在于中枢 神经系统, 心血管系统, 血液 和胃肠道。 人体内有 14 种不同类型的血清素受体。 它们分为 7 组,称为 5-HT1 至 5-HT7 受体。 根据它们的化学结构,XNUMX-羟色胺拮抗剂与一组或另一组受体结合。 通过结合,它们阻断受体,使血清素不能再与该受体对接。 这会抑制血清素的作用。

医疗应用与使用

5-HT3受体拮抗剂,如 多拉司琼, 恩丹西酮托泼司琼 封锁 呕吐 中央。 5-HT3 受体仅存在于中枢和外周神经元上。 除其他外,他们负责触发 呕吐 反射。 来自这组药物的血清素拮抗剂用于治疗细胞抑制引起的呕吐。 恶心 呕吐是最常见的副作用之一 化疗 细胞抑制药。 但是,如果 恶心 和呕吐是由于刺激 迷走神经, 管理 of 阿片类药物 或内耳障碍,血清素拮抗剂作用不大。 5-HT2拮抗剂用于治疗 抑郁.. 该组的典型药物是吡唑替芬, 酮色林 or 曲唑酮. Methysergide 也属于 5-HT2 拮抗剂组。 由于严重的副作用,该药物不再被批准。 5HT2a 受体的抑制具有抗焦虑作用。 这些药物还阻断突触前 5-HT1 自身受体。 这反过来导致血清素释放到体内的增加 突触裂. 血清素缺乏 突触裂 表现为缺乏动力和情绪低落。 因此,5-HT2 拮抗剂的适应症是 抑郁., 强迫症, 恐慌发作,创伤后 应力 障碍(PTSD)和边缘综合征。 5-HT1 血清素拮抗剂用于 偏头痛 治疗. 这些血清素拮抗剂包括各种 曲普坦舒马曲坦, 利扎曲普坦那拉曲普坦. 通过阻断受体,药物导致炎症肽的释放减少。 同时,它们可以防止血液的血管收缩 船舶 ,在 . 5-HT1 组的血清素拮抗剂也用于治疗 多动症. 哌甲酯如 利他林 受制于 麻醉剂 规定。 各种迷幻剂,如裸盖菇素、麦角甙或 甲斯卡灵 阻断 5-HT2 受体。

风险和副作用

每种血清素拮抗剂的副作用可能差别很大。 有些药物耐受性很好。 其他药物会产生如此严重的副作用,以至于不得不从市场上撤出。 典型的药物不良反应包括 头痛, 疲劳头晕. 经常观察到胃肠道疾病。 这些包括 腹泻。 便秘. 部分患者还抱怨 失眠. 流感也可能出现类似症状。 长期使用可能会增加 在血液中。 一些血清素拮抗剂会导致严重的暗沉。 患者感到疲倦和困倦。 感情只能以一种无声的方式被感知。 在某些情况下,患者的食欲增加。 XNUMX-羟色胺拮抗剂的其他可能副作用包括视力障碍、 尿retention留,干燥的黏膜 心律失常 or 头晕. 在已知肠道活动障碍的情况下,不得使用血清素拮抗剂。 其他禁忌症包括已知对药物过敏和 怀孕.