恩丹西酮

产品

恩丹西酮可以薄膜包衣的形式商购 片，可溶性片剂（舌状片剂），糖浆和输注/注射剂。 除了原始的Zofran， 通用 版本也可用。 昂丹司琼（Ondansetron）于1991年作为5-HT组的第一种活性成分引入₃ 受体拮抗剂被批准。

结构与性质

恩丹西酮存在于 毒品 如盐酸恩丹西酮二水合物（C₁₈H₁₉N₃O – 盐酸 – 2H₂O，M_r = 365.9 g / mol），外消旋体和白色 粉 很少溶于 水。 恩丹西酮是咪唑，吲哚和咔唑衍生物，在结构上与 羟色胺.

效果

恩丹西酮（ATC A04AA01）具有止吐作用，意味着它对 恶心和呕吐。 它是选择性和竞争性的拮抗剂 羟色胺-5-羟色胺₃ 受体在中枢和外周均具有活性 消化道。 不像其他 止吐药，恩丹西酮既不是抗多巴胺能也不是抗胆碱能药。 半衰期约为三个小时。

适应症

恩丹西酮已在许多国家/地区被批准用于治疗 恶心和呕吐 由细胞毒性引起 化疗 or 放疗。 它也被批准用于预防和治疗 恶心和呕吐 手术后。

剂量

据SmPC。 恩丹西酮可作为输注剂缓慢给药 静脉注射，以及口头上。 平板 通常每12小时每天两次。

禁忌

• 过敏症
• 与结合 阿扑吗啡，因为它会导致 血液 压力和患者昏迷。
• 在使用恩丹西酮时 怀孕 不推荐。 据报道有畸形。

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

Ondansetron被几种CYP同工酶代谢，即CYP3A4，CYP2D6和CYP1A2。 因为不同 酶 可用，它不易受毒品的侵害 互动。 然而，强CYP3A4诱导剂可能会降低恩丹西酮的作用。 其他 互动 已经描述过 阿扑吗啡 （禁忌），血清素能 毒品及 曲马多。 恩丹西酮应与以下药物谨慎使用 毒品 延长QT间隔。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括注射部位周围的温暖感，超敏反应，以及 头痛。 恩丹西酮可能会延长QT间隔 剂量依赖方式，很少引起危险的心律不齐。 必须遵守适当的预防措施。