苯达莫司汀 是一种高效的化学治疗剂，可在某些类型的疾病中取得更好的治疗效果 癌症 与传统疗法（CHOP 方案）相比。 同时，与这些副作用相比，它的副作用要少得多。 大多数患者评价 脱发，这种情况很少发生，尤其是积极的。
什么是苯达莫司汀
苯达莫司汀 是一种高效的化学治疗剂，可在某些类型的疾病中产生更好的治疗效果 癌症 与传统疗法（CHOP 方案）相比。 苯达莫司汀 （分子式：C16H21Cl2N3O2）作为盐酸苯达莫司汀存在于 癌症 毒品. 在化学上，它属于双功能烷基苯并亚组 氮-丢失的衍生品。 然而，与这些相比，它引起的副作用要少得多。 苯达莫司汀是一种细胞抑制药物，可通过烷基化作用使肿瘤细胞失活。 它在血液肿瘤和实体肿瘤中同样有效地抑制肿瘤生长。 苯达莫司汀可作为单一制剂或与单克隆抗体一起使用 利妥昔单抗. 活性成分在GDR中于1960年代开发，并于1963年首次进行科学描述。医生将其称为IMET3393。 它在 1960 年代末作为药物上市（商品名：Cytostasan）。 它于 1993 年在德意志联邦共和国获得批准。该药物在几分钟内生效，比其活性物质组的其他成员更有效地对抗癌细胞。 它不仅会停用它们，还会触发它们的自杀程序（细胞凋亡）。 结合 治疗 利妥昔单抗，甚至包含对烷化剂具有抗性和难治反应性的肿瘤细胞。 药物的确切剂量是根据临床情况、预处理程度和患者体表的大小来确定的。 苯达莫司汀以 Levact 和 Ribomustine 的商品名作为单一制剂提供。
药理作用
苯达莫司汀显着起效：在大约 7 分钟内，无论患者的肿瘤分期或年龄如何，它都会扩散到所有身体组织。 然而，在全身的扩散并不是均匀发生的。 在里面 肝，它会立即转化为具有细胞毒性的羟基衍生物。 苯达莫司汀具有抗肿瘤和抗细胞杀灭作用。 活性物质在体内代谢 肝. 这会产生活性代谢物 M3 和 M4，然而，与母体物质相比，它们的功效要低得多：M3 发生在 血液 等离子 浓度 约 1:10 与苯达莫司肽相比，M4 的比例为 1:100。 Bendamustide 通过烷基化作用破坏肿瘤细胞的 DNA。 它通过刺激 DNA 和功能性的交联来改变 DNA 双链 蛋白质. 这会导致双螺旋链断裂以及无法修复的染色体链断裂。 癌细胞发生突变，其功能被破坏。 受损的遗传信息无法再被读取和转录。 结果，退化的细胞不能再分裂/增殖并最终死亡。 受损肿瘤DNA的修复受到严重抑制，尤其是在 乳腺癌. 苯达莫司汀与血浆结合率超过 90% 蛋白质 (白蛋白) 静脉注射后 管理 而且在平均40分钟内会从体内排出。 其中将近95％是通过尿道排泄的。 只有大约十分之一的给药药物不会被人体代谢。 它们可以在尿液中检测到。
医疗用途
苯达莫司汀仅通过肠胃外给药。 这 剂量 选择，考虑到个体因素（年龄、癌症类型、肿瘤分期、先前治疗、体表面积），范围从 50 到 150 毫克/平方米 KOF。 该药物通常作为连续两天的短期输注（30 至 60 分钟）使用。 化疗 每4周重复一次。 在较低剂量（50 至 60 毫克/平方米 KOF）下，它也可以连续给药长达 5 天。 有利地，对其他细胞抑制剂没有交叉抗性 毒品 使用苯达莫司汀。 该药物被批准用于治疗 霍奇金氏病, 多发性骨髓瘤, 套细胞 淋巴瘤，懒惰非霍奇金淋巴瘤 和慢性淋巴细胞 白血病 (CLL)。然而，苯达莫司汀也被证明可有效治疗 乳腺癌 – 它在 GDR 中获得批准 – 和小细胞支气管癌。 例如，在惰性非霍奇金淋巴瘤 和套细胞淋巴瘤在癌症晚期与组合 治疗 苯达莫司汀和 利妥昔单抗 与标准治疗（CHOP 方案）相比，大约 70 至 31 个月无进展。 当给予 CHOP 时，肿瘤生长虽然受到抑制，但仍会进展。 苯达莫司汀无效 黑色素瘤, 生殖细胞肿瘤, 软组织肉瘤, 肝 癌， 胆汁 导管癌，和 鳞状细胞癌 的 头 和 颈部.
风险和副作用
常见的副作用包括白细胞缺乏、 贫血（贫血），骨髓抑制， 食欲不振, 恶心, 超敏反应, 感觉受损 味道， 干燥 口，colicky 腹痛，热感，面部发红，粘膜刺激， 腹泻。 , 便秘，和感染。 在极少数情况下， 皮肤 疾病、过敏反应和 静脉炎 在注射部位可能会发生。 脱发 （脱发）非常罕见，不会影响整个头皮。 恶心 与其他细胞抑制剂相比，苯达莫司汀治疗也不太常见 毒品. 恶心 大约三分之一的患者会出现时间延迟，并使用恶心抑制剂（5HT3 拮抗剂）进行治疗。 肿瘤抑制药物不应用于功能受损的情况 肾 功能，严重的肝损伤，改变 血液 计数， 黄胆症, 以前的大手术, 黄色 发烧 疫苗接种、感染、 怀孕 和哺乳期（在动物研究中，对 胎 发生）。 苯达莫司汀是否穿过胎盘屏障或进入 母乳 尚未在人类中确定。 性活跃年龄患者应使用有效 避孕 在他们的 化疗 与苯达莫司汀，男性患者应继续使用 避孕 最后一次输注后长达 6 个月。
