产品
苯达莫司汀可作为冻干剂从市场上买到，用于制备输注溶液（核糖莫司汀）。 口语好 生物利用度 服用时 禁食，但只能通过胃肠外给药。 通用 毒品 已注册。 苯达莫司汀由Ozegowski等人于1963年开发。 在耶拿（当时的东德）进行销售，直到1990年代才在德国销售。 在1990年代，它在其他欧洲国家/地区上市。 它于2008年在美国获得批准，并于2009年在许多国家获得批准。
结构与性能
苯达莫司汀（C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol）是氯次甲基（mechlorethamine， 氮-丢失的）。 它的结构类似于 苯丁酸氮芥 和 环磷酰胺，这两种药也可用于治疗慢性淋巴细胞 白血病。 但是，它也有苯并咪唑基团，例如 克拉屈滨，也使其成为嘌呤类似物。 2-氯乙胺基团负责烷基化性质，而丁酸增加溶解度。 苯达莫司汀存在于 毒品 作为盐酸盐。
效果
苯达莫司汀（ATC L01AA09）具有通过将DNA烷基化，破坏DNA合成和修复，引起链断裂，细胞凋亡和细胞死亡的抗肿瘤特性。 作为嘌呤类似物，它也可以作为抗代谢药有效。 但是，第二种机制是有争议的。 一个优势是与其他细胞抑制因子的交叉耐药性低 毒品.
适应症
苯达莫司汀已在许多国家/地区被批准专门用于治疗慢性淋巴细胞 白血病。 在其他欧洲国家，它也被批准用于其他恶性肿瘤，包括 霍奇金淋巴瘤, 非霍奇金淋巴瘤, 乳腺癌和多发性骨髓瘤。
剂量
根据药品标签。 该药物在第1天和第2天以短期输注的形式给药， 管理 每4周重复一次，重复多个周期。 剂量基于身体表面积。
禁忌
在过敏反应期间，不应使用苯达莫司汀。 怀孕 或怀疑怀孕，哺乳期间，肝实质实质损害， 黄胆症，存在严重 骨髓 抑郁. 和严重 血液 计数异常，先前的主要外科手术程序和感染，尤其是与白细胞减少相关的感染。 可以在SmPC中找到完整的预防措施。
交互作用
苯达莫司汀在 肝 CYP1A2等通过CYPXNUMXAXNUMX与谷胱甘肽偶联。 相关性 互动 通过CYP1A2的研究不足; 但是，应谨慎使用适当的抑制剂或诱导剂。 其他骨髓抑制药可能会增强对 骨髓.
不利影响
最常见的 不利影响 包括感染，白细胞减少症， 贫血, 恶心和呕吐，粘膜炎症，消化系统症状如 腹泻。 和 便秘和超敏反应。 止吐 用于治疗 恶心和呕吐.
