克拉屈滨

产品

克拉屈滨被批准用于治疗 多发性硬化症 平板电脑形式(Mavenclad)于2017年在欧盟,美国和2019年在许多国家/地区上市。 自1998年以来,克拉屈滨还作为输液和注射液在许多国家/地区上市销售(Litak)。 本文涉及MS治疗。

结构与性能

克拉屈滨(C10H12CIN5O3Mr = 285.7g / mol)是2'-脱氧腺苷的2-氯衍生物。 氯化可保护核苷类似物免受代谢降解。 克拉屈滨以白色,非吸湿性和结晶状存在 .

效果

克拉屈滨(ATC L01BB04)具有选择性的细胞毒性,促凋亡和免疫调节特性。 它是一种前药,在细胞中被磷酸化为活性三磷酸Cd-ATP。 这种激活主要发生在淋巴细胞(B和T细胞)中,其数量因此减少。 B细胞和T细胞明显参与了 多发性硬化症。 选择性降低导致复发率显着降低。 这些作用基于整合到DNA中,从而抑制DNA合成并诱导凋亡。 克拉屈滨与脱氧腺苷三磷酸竞争,尤其是通过DNA聚合酶并入DNA中。 该药物的半衰期约为24小时。

适应症

用于高活性复发缓解型成人患者的治疗 多发性硬化症 (MS)由临床或影像学发现定义。

剂量

据SmPC。 治疗包括连续两年的两个治疗阶段。 每个治疗阶段包括两个治疗周,每个治疗年的第一个月初一个,第二个月初一个。 每个治疗周包括4或5天,在此期间,患者会接受 每天一次 剂量。 其他药物应间隔至少三个小时服用。 摄入量与膳食无关。 在完成两个治疗阶段后,在第3年和第4年不需要使用克拉屈滨进一步治疗。尚未研究在第4年后恢复治疗的情况。 有关详细说明,请参阅SmPC!

禁忌

  • 过敏症
  • HI病毒感染
  • 严重的主动感染,主动的慢性感染(例如, 肺结核 or 肝炎).
  • 在免疫功能低下的患者中开始治疗,包括当前正在接受免疫抑制或骨髓抑制治疗的患者。
  • 现有活跃的恶性肿瘤。
  • 进行性多灶性白质脑病的病史。
  • 中度或重度肾功能损害。
  • 18岁以下的儿童和青少年
  • 怀孕和哺乳期

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括淋巴细胞减少症,中性粒细胞减少,口服 疱疹皮肤 带状疱疹,皮疹和 脱发.