艾氯胺酮如何发挥作用
艾氯胺酮主要具有镇痛、麻醉和抗抑郁作用。 例如，它还可以刺激血液循环并增加唾液分泌。
艾氯胺酮的镇痛和麻醉作用。
Esketamine 通过阻断所谓的 N-甲基-D-天冬氨酸受体（简称 NMDA 受体）并可逆地关闭意识来介导其主要作用。
NMDA 受体是内源性信使谷氨酸的对接位点。 它们主要存在于中枢神经系统（大脑和脊髓）中。 作为神经信使，谷氨酸参与神经系统的信号传递。 通过阻断 NMDA 受体，艾氯胺酮可防止谷氨酸对接。 这会产生称为解离麻醉的各种效应：
- 健忘症：受影响的人事后不记得艾氯胺酮有效的时间，例如麻醉或手术。
- 缓解疼痛（镇痛）：艾氯胺酮即使在低剂量下也具有很强的镇痛作用。
- 保护性反射和呼吸控制的广泛保留：诸如眼睑闭合反射之类的保护性反射没有或几乎没有受损。 此外，尽管处于麻醉状态，患者仍能继续独立呼吸。
艾氯胺酮的抗抑郁作用
艾氯胺酮的抗抑郁作用可能也是基于对 NMDA 受体的阻断。 身体对这些谷氨酸对接位点的封锁做出反应，暂时释放更多的神经信使——导致谷氨酸过量。
通过这种方式，艾氯胺酮可以抵消大脑中神经递质代谢紊乱，医生怀疑这是抑郁症的根源。
它还会阻止大脑区域中与所谓的反奖励系统相对应的对接位点。 激活这些区域的对接位点会引发抑郁症中出现的绝望、无精打采和无精打采的症状。 艾氯胺酮抑制这一过程，从而减轻抑郁症状。
作为进一步的作用，艾氯胺酮可能抑制去甲肾上腺素和血清素等信使物质的再摄取：这些物质在被神经细胞释放并与邻近神经细胞的对接位点结合后介导其作用。 一旦它们被重新吸收到原始细胞中，它们的作用就会结束。
艾氯胺酮的其他作用
艾氯胺酮还会在体内引发其他作用：
- 激活心血管系统：艾氯胺酮会增加血压和心率。 这可能是所希望的（例如，在严重失血后的容量不足休克中）或不希望的（例如，在高血压中）。
- 气道扩张（支气管扩张）：艾氯胺酮可阻断乙酰胆碱受体。 这会阻止神经递质乙酰胆碱发挥其作用。 结果，气道放松并变宽。
- 局部麻醉：艾氯胺酮阻断钠通道，产生局部麻醉作用——疼痛感觉和传导受到抑制。
- 唾液分泌增加（唾液分泌过多）。
吸收、分解和排泄
如果艾氯胺酮以鼻喷雾剂的形式使用（治疗抑郁症），则活性成分通过鼻粘膜到达血液。 抗抑郁症状在短短几个小时后就会消退，比其他抗抑郁药要快。
肝脏中的酶会分解艾氯胺酮。 因此，对于肝功能障碍的患者，医生可能会减少活性成分的剂量。 肾脏将艾氯胺酮的分解产物通过尿液排出。
氯胺酮
与艾氯胺酮一样，类似的氯胺酮也用于麻醉药物和疼痛管理。 Esketamine（或 S-ketamine）是所谓的氯胺酮的 S-对映体。 这意味着这两个分子具有相同的化学结构，但行为就像彼此的镜像（就像左右手套）。
这些分子也被称为左旋分子（S-对映体：艾氯胺酮）和右旋分子（R-对映体：氯胺酮）——具体取决于它们线性偏振光的旋转方向。
由于这些优点，现在主要使用艾氯胺酮代替氯胺酮。
如何使用艾氯胺酮
艾氯胺酮以安瓿溶液形式提供，医生可以将其直接注射到静脉（静脉注射）或肌肉（肌肉注射）中。 可以将其作为注射剂或输注剂在较长时间内施用。
通常，医生静脉注射时给予 0.5 至 1 毫克艾氯胺酮用于麻醉，肌肉注射时给予 10 至 15 毫克艾氯胺酮 - 在每种情况下每公斤体重。 根据麻醉持续时间，医生每 XNUMX 至 XNUMX 分钟注射一半剂量或连续输注。
对于疼痛管理或局部麻醉，每公斤体重 0.125 至 0.5 毫克的艾氯胺酮剂量较低就足够了。
分离麻醉的状态可能会让患者感到不愉快。 因此，医生通常将艾氯胺酮与苯二氮卓类药物联合使用。 这可以防止解离和不愉快的清醒阶段。
艾氯胺酮可能会损害反应能力。 酒精可以增强这种效果。 因此，使用艾氯胺酮麻醉后，患者至少24小时内不应操作汽车或机器，也不应饮酒。 在使用艾氯胺酮进行门诊手术后，患者最好只有在有人陪伴的情况下才能回家。
艾氯胺酮作为鼻喷雾剂
确切的剂量取决于患者的年龄。 治疗开始时服用 28、56 或 84 毫克艾氯胺酮，每周两次，持续四个星期。 如果需要进一步治疗，患者每一到两周接受适当剂量的鼻喷雾剂。
在使用前和使用后大约 40 分钟进行血压监测。 使用后，患者将继续接受医疗监督进行随访，直到他们再次稳定下来。
如果艾氯胺酮鼻喷雾剂改善抑郁症状，患者通常应继续使用至少六个月。 主治医生定期检查剂量并在必要时进行调整。
对于精神科紧急情况，患者每周两次服用 84 毫克艾氯胺酮，持续四个星期。
什么时候使用艾氯胺酮？
- 全身麻醉的麻醉诱导：艾氯胺酮起效迅速，并在患者吸入另一种麻醉剂之前关闭意识。
- 局部麻醉（局部麻醉）
- 短暂而痛苦的手术，例如换药或烧伤
- 快速缓解疼痛（镇痛），特别是在急诊医学中
- 人工呼吸（插管）期间的疼痛缓解
- 哮喘持续状态（非常严重的哮喘发作）
- 剖腹产
当其他疗法不够有效时，艾氯胺酮鼻喷雾剂可用于治疗抑郁症。 患者将鼻喷雾剂与另一种抗抑郁药结合使用。
此外，医生将鼻喷雾剂与口服抗抑郁药一起使用，可以快速缓解中度至重度抑郁症的症状。 在这些精神紧急情况下，艾氯胺酮仅短期使用。
艾氯胺酮有哪些副作用？
这种副作用尤其发生在年轻人身上。 这种效应在老年患者和儿童中不太常见。 为了减轻令人不快的副作用，除了艾氯胺酮外，医生通常还会服用镇静剂和安眠药（例如苯二氮卓类药物，如咪达唑仑）。
醒来后的意识障碍通常会在一到两个小时后消退。
施用鼻喷雾剂后，在视觉感觉（看到颜色、形状、隧道）期间不要闭上眼睛，并避免明亮的灯光和过度刺激（例如大声的音乐）可能会有所帮助。
艾氯胺酮可激活心血管系统。 心跳加快（心动过速），血压升高。 患者的耗氧量常常增加。
为了防止恶心和呕吐，在使用艾氯胺酮鼻喷雾剂之前至少两个小时不要进食。 您也不应该提前至少 30 分钟喝任何东西。
患者还经常抱怨视力障碍。 他们看东西模糊或重影。 此外，眼压经常升高。
有时，患者的肌肉会僵硬或抽搐（强直阵挛性痉挛）或眼睛震颤（眼球震颤）。
如果在上呼吸道手术或检查过程中使用艾氯胺酮，儿童尤其容易出现肌肉抽搐或容易触发强烈的反射（反射亢进）。 这增加了喉部肌肉痉挛（喉痉挛）的风险。 在这种情况下，医生会使用所谓的肌肉松弛剂。 这些是放松肌肉的活性物质。
什么时候不应该使用艾氯胺酮？
在以下情况下不应使用艾氯胺酮：
- 如果您对活性物质过敏
- 如果高血压不受控制
- 怀孕期间，如果妇女患有先兆子痫或子痫（妊娠中毒的形式）或子宫破裂或脐带脱垂的风险增加
- 如果她在过去六个月内患有动脉瘤、心脏病或脑出血
- 未经治疗的甲状腺功能亢进或甲状腺毒症危象（甲状腺功能亢进引起的急性代谢脱轨）
- @ 同时使用黄嘌呤衍生物，例如茶碱（用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺病的药物）
对于某些已有病症，医疗专业人员会在使用艾氯胺酮之前检查是否合适。 这些包括：
- 胸闷（心绞痛）
- 心力衰竭（充血性心力衰竭）
- 眼内压升高或颅内压升高
- 滥用酒精
这些相互作用可能与艾氯胺酮发生
艾氯胺酮被肝脏中的特定酶系统（CYP3A4 系统）分解。 所谓的酶抑制剂会抑制该系统，从而防止艾氯胺酮被分解。 这会导致其血液水平升高，从而增加其效果和任何副作用。
这些抑制剂包括大环内酯类抗生素、治疗真菌感染的药物和葡萄柚（果汁或水果）。
相反，所谓的酶诱导剂可以加速艾氯胺酮的分解。 因此，需要更高剂量的艾氯胺酮才能达到全部效果。 这些酶诱导剂包括治疗癫痫的药物，如苯妥英或卡马西平，以及草药抗抑郁药圣约翰草。
如果患者服用会增加血压和心率的药物，艾氯胺酮可以增强这种效果。 此类药物包括：
- 甲状腺激素
镇静剂（主要来自苯二氮卓类药物）可减少使用艾氯胺酮后令人不快的清醒阶段。 然而，它们延长了药物的作用持续时间。 因此，医生可能会调整艾氯胺酮的剂量。
同时使用中枢抑制物质（苯二氮卓类药物、阿片类药物或酒精）也可能会增加艾氯胺酮的镇静（镇静）作用。 因此，治疗前或治疗后一天或治疗当天请勿饮酒。
巴比妥类药物如苯巴比妥（用于治疗癫痫等疾病）可能会延长患者的康复时间。 这同样适用于强效止痛药芬太尼。
一些肌肉松弛药物（肌肉松弛剂），例如琥珀胆铵，在同时服用艾氯胺酮时，效果会更长。
告诉您的医生您正在服用的任何其他药物或补充剂。
即使是婴儿和幼儿也可以注射或输注艾氯胺酮。 所谓的分离感在儿童中还不是很明显——因此艾氯胺酮在这个年龄段的耐受性更好。 医生经常在给儿童进行痛苦的手术前使用活性成分。
德国、奥地利和瑞士未批准艾氯胺酮鼻喷雾剂用于 18 岁以下患者。
怀孕和哺乳期间的艾氯胺酮
医生在剖腹产期间使用艾氯胺酮，因为其活性成分具有稳定循环的作用。 它很快到达胎盘。 单次应用诱导麻醉不会影响未出生的孩子。 然而，重复服用艾氯胺酮可能会对孩子产生抑制作用。
怀孕期间的一些疾病也妨碍使用艾氯胺酮。 您可以在禁忌症下阅读更多相关信息！
母乳喂养期间使用艾氯胺酮不需要中断母乳喂养。 因此，当妇女在麻醉后恢复足够的体力后，就可以母乳喂养她的孩子。
一般来说，如果绝对必要且没有更合适的替代品，艾氯胺酮在怀孕和哺乳期间应以尽可能低的剂量使用。
如何获取含有艾氯胺酮的药物
在德国、奥地利和瑞士，含有活性成分艾氯胺酮的药物可通过处方购买。 通常，这些药物由紧急服务机构、诊所和医生办公室的医疗保健专业人员管理。
