苯巴比妥

产品

苯巴比妥以片剂形式和作为注射液(苯巴比妥,苯巴比妥Bichsel)可商购获得。 它于1944年在许多国家/地区获得批准。自2011年XNUMX月下旬以来,Luminal在许多国家/地区都已停产。

结构与性能

苯巴比妥(C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol)是白色结晶 几乎不溶于 。 相反, 盐苯巴比妥钠,存在于注射剂中 ,很容易溶解。 像其他 巴比妥类药物苯巴比妥是巴比妥酸的衍生物。 苯乙基巴比妥酸是由著名化学家埃米尔·菲舍尔(Emil Fischer)在20世纪初期合成的,它取代了以前使用的抗癫痫药溴 溴化钾.

效果

苯巴比妥(ATC N03AA02)具有抗惊厥药, 镇静剂,镇静剂,以诱导睡眠,以及 麻醉剂 特性。 相反,没有 疼痛 救济是可以检测到的。 中枢性抑制作用是由于与GABA受体的变构相互作用所致,导致氯化物转运增加和超极化。 细胞膜。 苯巴比妥具有长的半衰期,在成年人中为2至6天。

适应症

苯巴比妥被批准用于治疗 癫痫搅拌 高热惊厥,并作为戒断治疗的佐剂-但不再作为 镇静剂 或助眠。 作为第二线药物,它可以肠胃外用于治疗癫痫持续状态。 文献中提到了其他潜在用途。 标签外使用:

  • 用于医师协助的安乐死。

滥用

苯巴比妥可被滥用为 镇静剂 由于其具有镇静作用,并且具有很高的依赖性潜力。 药物过量的原因 昏迷 以及危及生命的呼吸骤停等其他后果,并可能导致死亡。 由于这个原因,它在过去已广泛用于自杀中。

剂量

根据药品标签。 剂量 必须根据个人情况进行调整。 停产是逐步的。 在治疗过程中应避免强烈的阳光照射,因为活性物质会导致皮肤不适。 皮肤 对阳光敏感。

禁忌

  • 过敏症
  • 急性中毒,例如安眠药和镇静剂等中枢性药物
  • 肝卟啉症
  • 严重的肾和肝功能障碍
  • 心脏肌肉损伤

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

苯巴比妥是肝的有效诱导剂 ,包括CYP3A4和CYP2B6,它们在许多人的新陈代谢中起着核心作用 毒品。 因此,它具有减弱许多影响的潜力。 毒品。 相反地​​, 前体药物 可能会增强,因为会形成更多的活性药物。 苯巴比妥还可以诱导 参与II期代谢,例如UDP-葡萄糖醛酸转移酶。 也可以在治疗上加以利用,请参见 梅伦拉格氏病。 此外,增强了中枢性抑制剂和酒精的镇静作用。 其他 互动 有可能 氨甲喋呤丙戊酸.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 是由于药物的中枢抑制特性。 这些包括,例如,嗜睡,嗜睡,虚弱,头晕和 头痛。 偶尔,尤其是在儿童和老年人中,观察到矛盾的躁动。 肌肉和 关节疼痛 也很常见。 可能的不良反应包括心律不齐,呼吸道疾病 抑郁., 血液 计算干扰, 贫血,消化系统疾病, 功能障碍,超敏反应,软化症和低血钙症。