硝苯地平:影响,用途和风险

硝苯地平 是用来降低 血液 压力,其作用是基于抑制 流入平滑肌细胞。 活性成分属于 1,4-的拮抗剂二氢吡啶 类型。 该药,过去被广泛用于 高血压由于其作用时间短且有一些副作用,因此在很大程度上已经失去了今天的重要性。

什么是硝苯地平?

硝苯地平 属于 二氢吡啶 组物质。 此类的代表 毒品 降低 血液 通过抑制压力 流入平滑肌钙通道。 活性成分 硝苯地平 被认为是 用于以下三种结构类型之一的物质 钙拮抗剂。 这些是硝苯地平型 降压药。 另外两个 钙拮抗剂 属于苯基烷基胺(维拉帕米 型)和苯并硫氮杂((地尔硫卓 类型)。 这三种类型的作用机理不同。 二氢吡啶提供血管舒张作用,而苯基烷基胺减少 速率和苯并硫氮杂combine结合了这两种机制。 硝苯地平是一种 -不溶,微黄色 。 该物质也是高度光敏的。 在里面 ,该药物会被CYP3A4酶快速降解,因此受到以下方面的显着限制: 生物利用度 由于高 首过代谢.

药理作用

硝苯地平的作用基于抑制钙通过钙通道流入血管平滑肌细胞。 硝苯地平因此充当钙拮抗剂。 钙离子流入肌肉细胞会改变电压状态,并使肌肉收缩。 对于血管肌肉,这意味着 血液 船舶 随着增加 胃和食管静脉血压增高。 这种钙内流是血液中正常调节系统的一部分 循环。 但是,如果必不可少 高血压 (高血压)或其他基于 循环系统疾病 存在,只有扩大和 松弛 血之 船舶 可以确保血压正常化。 这 松弛 通过抑制钙流入血管肌细胞中来实现血管肌的生长。 硝苯地平仅抑制L型钙通道。 L型钙离子通道是电压依赖性的,并且位于 细胞膜 肌肉细胞的T形管。 钙离子流入肌肉细胞的细胞质通过去极化作用来控制。 细胞膜 通过激活ryanodine受体。 由于ryanodine受体与 二氢吡啶 受体,二氢吡啶可以阻止钙流入细胞。 由于通道的停用很慢,因此称为持久或L通道。 硝苯地平主要影响血管肌肉细胞,但不影响心肌细胞。 然而,有机体试图抵消 胃和食管静脉血压增高 作为其监管机制的一部分。 这个可以 在不稳定的循环情况下可能会带来危险的副作用。

医疗应用与使用

由于硝苯地平具有降压作用,因此可用于 高血压,高血压紧急情况, 雷诺氏综合症,并且稳定 心绞痛。 这种药物也经常用于早产。 此外,它也可以用于 面霜 肛裂。 在这种情况下, 面霜 含有0.2%的硝苯地平。 基本的 高血压,也称为原发性高血压,没有明确的原因存在。 硝苯地平可以通过放松血管肌肉来帮助您。 在高血压紧急情况下,严重 高血压 突然发生,甚至可以 损害 内部器官。 在这种威胁中 流程条件, 胃和食管静脉血压增高 必须迅速降低以防止进一步损坏。 硝苯地平最适合用于此目的。 高血压危机是高血压急症的初步阶段,表现为 心绞痛 胸大肌 头晕, 呼吸 困难, 流鼻血,直到混乱状态 昏迷,泌尿行为和视觉障碍。 雷诺氏综合症另一方面,涉及动脉 循环系统疾病 在手指上。 指尖是白色的, 因为他们的血流受到血管肌肉痉挛的干扰。 硝苯地平的使用已被证明有效 雷诺氏综合症硝苯地平也可以用于治疗稳定 心绞痛 胸大肌。 为了达到持久的效果,硝苯地平现在以缓释形式给药。 持续释放 ,确保硝苯地平缓慢释放,因此由于首过药效迅速下降后,总能获得新的活性成分。

风险和副作用

过去,硝苯地平主要用于降低血压。 然而,与此同时,硝苯地平已经失去了其突出的重要性,因为,一方面,在缓释形式中,硝苯地平由于首过机制而仅具有短期作用,另一方面,其副作用也很大。禁忌症已得到越来越多的认识。 尽管活性成分仅起到放松血管肌肉的作用,但对 速度。 但是,由于药物起效强烈,血压迅速降低,这引起了生物体的反作用。 因此,硝苯地平禁忌在不稳定型心绞痛中,因为 心动过速 发展,这可能会危及生命 流程条件。 今天,第二代 钙拮抗剂 由于它们的脂质溶解性而被广泛地使用,它们被储存在膜中,因此释放得更慢。 这些较低的种类 毒品 也降低了反射的风险 心动过速。 除不稳定型心绞痛外,硝苯地平还禁忌于心肌梗塞,高级别 主动脉瓣 狭窄, 休克,或确定时 毒品利福平 被管理。 服用硝苯地平时常见的副作用包括 头痛,潮红(泛红)和一般的虚弱感。 不太常见的是 腹痛, 胀气, 便秘,紧张, 厌食,出汗,肌肉 抽筋, 发烧,多尿症或视觉障碍。 反射 心动过速 也是较不常见的副作用之一。