二氢吡啶

产品

二氢吡啶在许多国家以薄膜包衣的形式市售 片，缓释片， 胶囊和注射剂。 硝苯地平 来自拜耳 (阿达拉特) 是 1970 年代中期进入市场的第一个来自该组的活性成分。 今天， 氨氯地平 (络活喜, 泛型) 是最常用的处方。

结构与性能

名称 1,4-二氢吡啶来源于活性成分的基本化学结构。 二氢吡啶是氢化吡啶。 二氢吡啶通常作为外消旋物存在。

效果

二氢吡啶类 (ATC C08CA) 具有血管扩张剂、抗高血压、抗心绞痛和抗缺血特性。 他们降低总外周阻力（后负荷），卸载 心，并改善 氧气 交付给 心肌层. 二氢吡啶类扩张剂 冠状动脉，冠状动脉 小动脉, 和外周阻力 船舶 （小动脉和动脉）。 效果基于抑制 L 型电压门控 钙 渠道。 这减少了 钙 流入心肌细胞和血管平滑肌细胞。 钙 是收缩的触发因素。 与其他钙通道阻滞剂和 β 阻滞剂不同，二氢吡啶类不影响 心. 因此，它们被称为血管选择性药物，不适用于治疗心律失常。

适应症

  • 高血压（动脉高血压）
  • 稳定型心绞痛
  • 血管痉挛性心绞痛
  • 急性高血压危象（肠外）
  • 用于预防和治疗因脑血管痉挛引起的缺血性神经功能缺损 蛛网膜下腔出血 来自动脉瘤（肠胃外， 尼莫地平).

关闭标签， 硝苯地平 用作劳动抑制剂。 以 硝苯地平 乳膏，用于治疗肛裂。

剂量

根据药品标签。 剂量取决于药物。 氨氯地平 由于其半衰期长，每天只需服用一次。 硝苯地平的半衰期很短，只有大约两个小时，因此也以缓释的形式服用 片.

主要成分

活性成分的后缀为 -dipine：

  • 氨氯地平 (络活喜, 通用).
  • 氯维地平（Cleviprex）
  • 非洛地平（Plendil，仿制药）
  • 伊拉地平 (Lomir SRO)
  • 乐卡地平（扎尼地平）
  • 硝苯地平（阿达拉特 啊， 通用).
  • 尼莫地平（尼莫托普）

在许多国家/地区退出商业交易：

存在其他未在许多国家/地区获得批准的药物。

禁忌

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

其他抗高血压药物可能会导致降低 血液 压力。 这在联合治疗的情况下可能是可取的。 二氢吡啶类通常是 CYP3A4 的底物。 葡萄柚汁是这种同工酶的抑制剂，可能会略微增加血浆 浓度 和二氢吡啶的 AUC。 交互作用 也可以与其他 CYP 抑制剂和 CYP 诱导剂一起使用。

不利影响

最常见的不良影响包括：

  • 水肿（保水）
  • 头晕，头痛
  • 可触及的心跳（心悸），高 心 率。
  • 嗜睡、疲劳
  • 面部发红（潮红）
  • 降低血压
  • 胃肠道疾病，例如 腹痛, 便秘 和 恶心.

副作用主要是血管舒张和 血液 压力降低。 众多其他 不利影响 有可能，包括罕见的牙龈增生。