比索洛尔:影响,用法和风险

比索洛尔 是一种药物,用于治疗 心动过速, 心绞痛, 高血压和冠状动脉 动脉 疾病(CAD)。 比索洛尔 对β-肾上腺素受体(β-肾上腺素受体)有拮抗作用,属于β-受体阻滞剂。 服用该药物可能会引起副作用,例如 疲劳, 头晕头痛.

什么是比索洛尔?

比索洛尔 属于选择性β-肾上腺素受体阻滞剂,对β1-肾上腺素受体有拮抗作用。 比索洛尔是一种选择性的β受体阻滞剂,可专门作用于 对其他器官没有影响。 在医学上,比索洛尔被称为心脏选择性药物。 化学上,比索洛尔是酚类 以外消旋混合物的形式存在。 比索洛尔是一种手性化合物,该药物以立体异构体(R)和(S)的1:1混合物使用。 药物的(S)形式是活性立体异构体,对ß1-肾上腺素受体具有高结合亲和力。 (S)-Bisoprolol从ß1-肾上腺素受体的结合位点置换肾上腺素,并起拮抗剂作用。 该药用于治疗 心绞痛 胸大肌 心动过速慢性 失败和 高血压。 该药需要定期服用。 突然停止 治疗 导致戒断症状和严重的副作用。

对身体和器官的药理作用

β-受体阻滞剂比索洛尔占据ß1-肾上腺素受体,并预防肾上腺素和 去甲肾上腺素 从与受体的结合。 去甲肾上腺素 是一个 神经递质 以及人类的肾上腺皮质。 肾上腺素 是人类肾上腺皮质产生的一种激素。 肾上腺素去甲肾上腺素 在化学结构上因甲基而异。 在肾上腺素中,甲基被氨基取代。 去甲肾上腺素 和肾上腺素结合于β1-肾上腺素受体 增强心肌的活动。 心率 由于心脏中刺激阈值的降低而增加。 心脏的泵血作用增强, 血液 压力升高。 比索洛尔从ß1-肾上腺素受体上取代了肾上腺素和去甲肾上腺素,并占据了结合位点。 作为拮抗剂,该药物减弱了肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。 由于受体结合以及肾上腺素和去甲肾上腺素作用降低, 血液 压力降低,易怒阈值升高。 心脏需要更少的能量, 氧气 减少消耗。 总体而言,比索洛尔可以舒缓心肌。 在医学上,这被称为负性肌力作用,所有β受体阻滞剂都具有这种作用。 比索洛尔的结合和作用是持久的。 半衰期 血液 是10到11个小时。 比索洛尔口服给药,吸收约90%。 生物利用度 极佳的90%血浆和最大血浆 浓度 摄入后约3小时到达。 β受体阻滞剂通过肾脏排泄并在 。 肾脏排泄与肝的比率 消除 是50:50。 由于比索洛尔靶向ß1-肾上腺素受体,因此该药具有心脏特异性作用。 但是,可能会发生中枢神经影响。 比索洛尔对中枢的作用及副作用 神经系统 (CNS)是由于药物的亲脂性所致。 尚未证明内在拟交感神经活性(ISA)。

医疗应用以及用于治疗和预防的用途。

β-受体阻滞剂比索洛尔用于治疗动脉 高血压 (高血压),慢性 心脏衰竭, 心绞痛 胸大肌 心动过速. 心绞痛 可以由冠心病(CHD)触发。 β受体阻滞剂通常用于高血压,因此可预防严重的心脏病。 动脉高血压的治疗以及 心绞痛 通常以 剂量 每天5毫克比索洛尔。 这 剂量 取决于发现的严重性。 对于轻度高血压,每天 剂量 建议使用2.5毫克。 如果5 mg比索洛尔的剂量不足,建议每天增加至10 mg比索洛尔。 仅在特殊情况下,每日剂量应高于10 mg。 剂量应根据需要逐渐增加或缓慢减少,如果突然停药,将导致戒断症状和严重的副作用。 比索洛尔的停用只能通过逐渐变细来完成,并且必须由医师陪同。 比索洛尔不能用于以下患者 支气管哮喘, 心动过缓, 糖尿病 和严重 心脏衰竭。 申请病人 MAO抑制剂 还应避免服用该药物。

风险和副作用

服用比索洛尔可能会引起副作用。 常见的投诉包括 疲劳, 疲倦,感觉障碍, 头晕头痛。 该药物偶有的副作用包括 抑郁.,睡眠障碍,情绪变化和混乱。 此外,服用药物可能会导致 循环系统疾病, 肌肉无力, 皮肤 皮疹,关节疾病和皮肤瘙痒。 心脏功能紊乱和心律减慢也是症状的一部分。 下降 胃和食管静脉血压增高 由于从坐着或躺着的姿势快速站起,这也是偶发的副作用。 呕吐, 便秘, 腹泻。 , 腹痛恶心 也偶有胃肠道副作用。 很少有反应,例如血液增多 血脂,出汗增加,流泪减少,体重增加和性精疲力竭。