曲普坦是用于治疗星团的药物 头痛 和偏头痛。 曲坦类药物 特别适合控制中度到重度 偏头痛 攻击。
什么是曲坦？
曲普坦是用于治疗星团的药物 头痛 和偏头痛。 曲坦类药物 属于 偏头痛 药物，并用于急性偏头痛和丛集 头痛。 通过收缩 血液 船舶，它们可以减少 炎症 并减少不适感。 自19世纪以来，医学界就知道 偏头痛 发作与脑和颅骨扩张有关 血液 船舶。 观察到 神经递质 羟色胺 也引起了异常扩张的收缩 船舶 导致了曲坦类药物的开发。 然而， 羟色胺 由于偏头痛具有强烈的副作用，因此不适合作为偏头痛的治疗方法 心, 循环 和 胃。 因此，医学研究人员试图获得一种 羟色胺 可以选择性收缩脑的衍生物 血液 不会引起全身性副作用的血管。 在1980年代初期，人们发现5-羧酰胺基色胺是一种可以选择性刺激5-HT1受体的药物。 但是，这种物质也对 心血管系统。 因此，该物质尚未临床开发。 仅一小段时间后，用药 舒马曲坦，发现了5-HT1B / 1D受体激动剂，通过它可以选择性地收缩脑血管。 1992年XNUMX月， 舒马曲坦 获得了美国食品药品监督管理局的批准 行政和支持部门 （FDA）作为偏头痛药物。 然而，舒马普坦的缺点是口服不足 生物利用度。 另一个缺点是活性成分不能充分通过 血脑屏障。 因此，医学研究人员开发了其他第二代 曲普坦 具有更好的药代动力学特性。 然后，在1990年代后期，曲坦类 佐米曲普坦, 利扎曲普坦及 那拉曲普坦 进入市场。 之后， 弗罗曲坦, 阿莫曲坦及 依曲曲坦 被开发。
药理作用
每个曲普坦的作用基于与受体5-HT-1B，5-HT1D和5-HT1F的结合。 这导致脑血管的血管收缩（血管收缩）。 同时，抑制了炎症介质如CGRP和P物质的释放。 的传播 疼痛 曲坦类药物会减慢通过大脑皮层的刺激。 不幸的是，曲普坦并非对每位患者都具有相同的积极作用。 粗略估计，所有偏头痛患者中约有三分之一对活性成分反应良好，而在另外三分之一中，至少缓解了 疼痛 可以实现。 在剩下的三分之一中，曲普坦根本没有作用。 如果一个 疼痛可见缓解作用，通常在三到四个小时后开始。 但是，许多患者仅在几个小时后再次头痛 管理 偏头痛药物。 这 作用机制 各种曲普坦的成分是相同的。 但是，药代动力学性质存在差异。 这些包括起效和持续时间，以及 消除 时间。
医疗应用与使用
Triptans用于治疗急性中度和重度偏头痛发作。 但是，它们不适合预防偏头痛发作。 另外，它们可以用来治疗 丛集性头痛。 Triptans可以不同的方式使用。 例如，常规 片，熔化药片， 水可溶性片剂 鼻喷雾剂，栓剂，预填充注射器和无针注射器可供选择。 建议在金耳期后服用曲普坦。 头痛 阶段开始。 然后，他们越早服用，治疗成功的机会就越大。 但是，曲坦类药物每月不应服用十次以上，否则存在药物诱导的风险 头痛。 除了 那拉曲普坦，曲坦类药物在德国需要处方。
风险和副作用
服用曲坦类药物可能与不良副作用有关，主要包括 头晕，轻微的虚弱，刺痛之类的感觉，轻微 恶心，以及温暖的感觉。 在某些情况下， 胃和食管静脉血压增高 或 心绞痛 攻击也是可能的。 这些副作用被认为是由于刺激了小鼠体内的5-HT1B / 1D受体。 心血管系统。 极少数情况下，骨骼肌功能障碍，循环障碍或 心律失常 可能发生。 由于曲普坦类药物具有血管收缩作用，因此如果患者患有血管疾病，则不适合使用， 高血压 或冠状动脉 心 疾病（CHD）。 其他禁忌症包括 雷诺氏综合症，先前的心肌梗塞以及严重的肾和肝功能障碍。 在使用曲普坦期间 怀孕 不建议哺乳。 还建议注意 互动 与其他 毒品。 例如，联合使用 麦角 生物碱 如 麦角胺也是偏头痛药物，可引起冠状动脉痉挛。 因此，应避免共同使用。 行政和支持部门 of MAO抑制剂 通常会导致曲坦类药物从体内清除的速度变慢。
