产品
托哌酮可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 (Mydocalm, 通用)。 自1966年以来,它已在许多国家获得批准。
结构与性能
托哌酮(C16H23不,Mr = 245.36 g / mol)是手性的并且存在于 毒品 作为外消旋物和盐酸托哌酮。 它是哌啶衍生物和苯丙酮。 托哌酮具有以下结构相似性: 利多卡因 和一个类似的 作用机制 到 局麻药.
效果
托哌酮(ATC M03BX04)在横纹肌上具有中枢肌松弛特性。 它降低了周围的肌肉张力 脑干。 分子药物靶点很可能 钠 和 钙 渠道。 不像其他 肌肉松弛剂 如替扎尼定(Sirdalud,仿制药),托哌酮不具有镇静作用,因此它不会引起 疲劳 作为不利影响。 托哌酮的半衰期较短,为1.5到2.5小时。 在许多国家和一些欧洲国家,该药物使用相对频繁且广泛。 但是,欧洲药品管理局(EMA)于2012年得出结论,尽管收益大于风险,但托哌酮应仅用于治疗以下疾病的患者:行程 痉挛。 1960年代和1970年代进行的研究不能完全满足当今的要求。
适应症
欧洲药品管理局的建议:
在许多国家/地区,以下指示目前仍然有效:
- 骨骼肌特别是脊柱和脊柱的疼痛性疾病中的肌肉痉挛 关节 在行李箱附近。
- 可用于增加神经系统疾病(如锥体束病变)的骨骼肌张力。
剂量
根据专业资料。 成人通常每天三次服用150毫克。 每日最高 剂量 是600毫克。 剂量 在某些患者组中需要进行调整。
禁忌
- 过敏症
- 重症肌无力
- 哺乳期
必须告知患者,在治疗过程中,严重的过程可能会发生超敏反应。 当它们发生时,应中断治疗。 可以在药物信息传单中找到完整的预防措施。
交互作用
托哌酮主要通过CYP2D6代谢,在较小程度上通过其他CYP同工酶代谢。 相应的毒品 互动 是可能的。
不利影响
偶尔可能 不利影响 包括头晕,失去 平衡, 震,感觉异常,心pal,低血压,干燥 口, 恶心, 腹泻。 , 呕吐, 腹痛, 胀气,出汗,荨麻疹和 皮肤 潮红。 在极少数情况下,可能会发生严重的超敏反应。 这些反应即使在服药多年后也可能突然发生。